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Reboxetine mesylate
別名: PNU 155950E, FCE20124 mesylate 中文名稱：甲磺酸瑞波西汀
Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一種降低腎上腺素重新吸收的抑制劑，抑制[3H]小鼠下丘腦突觸體對碘化鉀的吸收量和[3H]5-HT小鼠紋狀體突觸對碘化鉀吸收的Ki值分別為8.2nM和1070nM。
Reboxetine mesylate Chemical Structure
CAS: 98769-84-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Reboxetine mesylate相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一種降低腎上腺素重新吸收的抑制劑，抑制[3H]小鼠下丘腦突觸體對碘化鉀的吸收量和[3H]5-HT小鼠紋狀體突觸對碘化鉀吸收的Ki值分別為8.2nM和1070nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Reboxetine計量依賴性且完全抑制[3H]-多巴胺攝取到人去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運體(hNET)，在Madin–Darby狗腎(MDCK)細胞中，Ki值為11 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Reboxetine劑量依賴性且有效抑制藍斑核神經(jīng)元放電，在大鼠中ED50為191 μg/kg。Reboxetine對藍斑核神經(jīng)元的抑制能夠被α2拮抗劑piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆轉(zhuǎn)。Reboxetine劑量依賴性逆轉(zhuǎn)小鼠體內(nèi)reserpine誘導的眼瞼痙攣和低體溫癥。Reboxetine逆轉(zhuǎn)reserpine誘導的瞼痙攣和低體溫癥，在大鼠體內(nèi)，ED50分別為10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。[1] Reboxetine顯著減少DSM-III-R驚恐性障礙癥患者驚恐發(fā)作的次數(shù)和驚恐癥狀。Reboxetine也會提高漢米爾頓抑郁評定量表，霍普金斯癥狀檢查表-90，和希恩傷殘量表的分數(shù)。[2]復發(fā)性DSM-III-R重度抑郁患者的治療期間，與安慰劑相比，Reboxetine顯著降低復發(fā)率(22% vs. 56%)，并且具有較大的維持響應的累積概率。Reboxetine能夠有效防止抑郁癥狀的復發(fā)。[3] Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性給藥劑量依賴性增加大鼠額葉皮質(zhì)中細胞外去甲腎上腺素，而不影響細胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也會增加大鼠額葉皮質(zhì)中細胞外多巴胺。Reboxetine長期給藥14天，提高大鼠額葉皮質(zhì)中細胞外去甲腎上腺素和多巴胺的基礎(chǔ)濃度，并且大大凈增加細胞外去甲腎上腺素和多巴胺，而不影響血清素。[4] Reboxetine劑量依賴性減少~60%的尼古丁自給藥。Reboxetine (5.6 mg/kg)重復給藥減少尼古丁自給藥和蔗糖響應。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00886886 | Completed | Mood Disorder|Substance-related Disorders|Amphetamine-related Disorders |
University Hospital Basel Switzerland |
April 2009 | Phase 1 |
| NCT00141128 | Completed | Urinary Incontinence Stress |
Pfizer |
December 2005 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 409.5 | 分子式 | C19H23NO3.CH4O3S |
| CAS號 | 98769-84-7 | SDF | Download Reboxetine mesylate SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=CC=C1OC(C2CNCCO2)C3=CC=CC=C3.CS(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 82 mg/mL (200.24 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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