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Finasteride

別名: MK-906 中文名稱:非那斯特萊

Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。

Finasteride Chemical Structure

Finasteride Chemical Structure

CAS: 98319-26-7

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生物活性

產(chǎn)品描述 Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。
靶點
5-α reductase [1]
10.2 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Finasteride結(jié)合到2型同功酶的NADPH復(fù)合物形成三元復(fù)合物,Ki為1.19 nM,然后重新排列為高親合性絡(luò)合物(E:Ⅰ),基帶的準(zhǔn)一級速率常數(shù)為1.62 ms。[1] Finasteride劑量依賴性抑制LNCaP細胞系的生長速率。[2] Finasteride顯著抑制前列腺特異性抗原(PSA)在LNCaP細胞中的分泌和表達。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Finasteride誘導(dǎo)劑量相關(guān)的尿道下裂(penischisis)在男性后代中發(fā)病率,閾值的劑量水平接近0.1 毫克/千克/天,在劑量為100毫克/千克/天的雄性大鼠中可達到100%的效果。Finasteride也導(dǎo)致雄性后代中雄性大鼠肛門生殖器距離下降。[4] 在大鼠中,F(xiàn)inasteride和閹割在第21天分別降低前列腺重量65%和93%。Finasteride處理4天后對DNA含量沒有顯著效果,處理14天時降低DNA含量最大達52%。Finasteride引起不強的染色增加,其中在第9天16%的上皮細胞具有染色組織轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的染色,在14天返回到基準(zhǔn)線。Finasteride誘導(dǎo)的染色在第4天(上皮細胞的0.7%)達到峰值,在第9天返回到基準(zhǔn)值。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 372.54 分子式

C23H36N2O2

CAS號 98319-26-7 SDF Download Finasteride SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (48.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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