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Irinotecan

別名: (+)-Irinotecan,CPT-11 中文名稱：伊立替康

Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑，作用于LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞，IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。

Irinotecan Chemical Structure

Irinotecan Chemical Structure

CAS: 97682-44-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 731.23 現(xiàn)貨
100mg 1040.94 現(xiàn)貨
200mg 1875.81 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Irinotecan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Topoisomerase Signaling Pathways

Topoisomerase信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HCT116 cytotoxicity assay 10 μM ID50=540 nM 11965362
VM46 cytotoxicity assay 10 μM ID50=220 nM 11965362
MCF-7ADR cytotoxicity assay 10 μM ID50>500 nM 11965362
RPMI8402 cytotoxicity assay 100 μM IC50=570 nM 12747798
A-549 cytotoxicity assay ~20 μM IC50=6.528 μM 18207748
LOVO cytotoxicity assay ~20 μM IC50=9.015 μM 18207748
MCF7 cytotoxicity assay ~20 μM IC50=17.403 μM 18207748
Hep G2 Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=5.94 μM 19796956
Hep 3B Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=4.73 μM 19796956
Hep 2.2. Growth inhibitory assay ~10 μM IC50>10 μM 19796956
KB cytotoxicity assay ~20 μM IC50=9.83 μM 22079254
KB-vin cytotoxicity assay ~20 μM IC50>20 μM 22079254
L1210 cytotoxicity assay IC50=1.2 μM 1846923
LS174T Growth inhibitory assay IC50=1.16 μM 18479118
KB3-1 cytotoxicity assay IC50=0.68 μM 18771930
KBV-1 cytotoxicity assay IC50=40 μM 18771930
KBH5.0 cytotoxicity assay IC50=7.4 μM 18771930
A549 cytotoxicity assay IC50=4.61 μM 20371183
MDA-MB-435 cytotoxicity assay IC50=1.14 μM 20371183
LOVO cytotoxicity assay IC50=4.99 μM 20371183
MDA-MB-435 cytotoxicity assay IC50=17 μM 20942490
NCI60 Growth inhibitory assay GI50=14.1254 μM 21035334
H460 cytotoxicity assay IC50=0.015 μM 21341674
PC-3 cytotoxicity assay IC50=0.22 μM 21341674
HT29 cytotoxicity assay IC50=0.004 μM 21341674
SK-MEL-2 cytotoxicity assay IC50=0.1 μM 21341674
A375 cytotoxicity assay IC50=0.004 μM 21341674
Malme-3M cytotoxicity assay IC50=0.2 μM 21341674
DU 145 cytotoxicity assay IC50=0.2 μM 21341674
LNCaP cytotoxicity assay IC50=0.009 μM 21341674
IGROV-1 cytotoxicity assay IC50=0.03 μM 21341674
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生物活性

產(chǎn)品描述 Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑，作用于LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞，IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。
特性 Irinotecan是一種用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的前藥。
靶點
Topo I [1]
(LoVo, HT-29 cells)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Irinotecan被羧酸酯酶活化為SN-38，從而能夠與其靶點，拓?fù)洚悩?gòu)酶I相互作用。IC50濃度下的Irinotecan在LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞系中誘導(dǎo)相似量的可裂解復(fù)合物。SN-38誘導(dǎo)可裂解復(fù)合物濃度依賴性形成，這在LoVo細(xì)胞和HT-29細(xì)胞系中沒有明顯差異。Irinotecan引起的細(xì)胞積聚顯著不同，在HT-29細(xì)胞中的水平始終高于LoVo細(xì)胞。[1] Irinotecan的內(nèi)酯E環(huán)和SN-38在水溶液中可逆水解，內(nèi)酯形式和羧酸鹽形式之間的互變?nèi)Q于PH和溫度。Irinotecan主要通過肝臟活化為SN-38。對于相同濃度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在腫瘤和正常組織中，β-葡糖醛酸酶介導(dǎo)的SN-38產(chǎn)率均高于Irinotecan 形成的SN-38產(chǎn)率。[2] Irinotecan在腸道，血漿和腫瘤組織中轉(zhuǎn)化為SN-38。[3] Irinotecan在SCLC細(xì)胞系中的活性顯著高于NSCLC細(xì)胞系，而在組織學(xué)分型中沒有觀察到SN-38有明顯的差異。[4]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 LoVo 和 HT-29 細(xì)胞
濃度 0 μM -100 μM
孵育時間 48小時
方法 指數(shù)生長的細(xì)胞(LoVo和HT-29細(xì)胞)以每種細(xì)胞系的最佳接種數(shù)量(LoVo 細(xì)胞2×104；HT-29細(xì)胞105)接種于20 cm2 Petri培養(yǎng)皿。2天后，用逐漸增加濃度的Irinotecan或SN-38處理一個細(xì)胞倍增時間(LoVo 細(xì)胞24小時，HT-29細(xì)胞40 小時)。0.15 M NaCl洗滌后，細(xì)胞進一步在正常培養(yǎng)基中生長兩個倍增時間，從胰蛋白酶-EDTA的支撐物中分離，并在血細(xì)胞計數(shù)器上計數(shù)。IC50值的估算如下：與不含Irinotecan 或SN-38培養(yǎng)的細(xì)胞相比，引起50%生長抑制的Irinotecan 或SN-38濃度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在COLO320異種移植物中，Irinotecan誘導(dǎo)92%的最大生長抑制。[5]單劑量Irinotecan顯著增加胃，十二指腸，結(jié)腸和肝臟中拓?fù)洚悩?gòu)酶I與DNA的共價結(jié)合數(shù)量。同時，與對照組相比，Irinotecan治療組的結(jié)腸黏膜細(xì)胞中DNA鏈斷裂數(shù)量明顯較高。[6]
動物實驗 Animal Models 負(fù)荷COLO 320和WiDr異種移植物的雌性裸鼠
Dosages 20 mg/kg
Administration 腹腔注射給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05854498 Recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
University of Wisconsin Madison|Ipsen
 October 13 2023 Phase 2
NCT05732129 Not yet recruiting
Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer
Fudan University
 March 1 2023 Phase 2
NCT05731518 Recruiting
Small Cell Lung Cancer
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.
 February 23 2023 Phase 1|Phase 2
NCT06003998 Recruiting
Colorectal Cancer|Peritoneal Metastases
Catharina Ziekenhuis Eindhoven
 December 27 2022 Phase 2
NCT05277766 Recruiting
Peritoneal Carcinomatosis|Peritoneal Metastases|Colorectal Cancer|Small Bowel Cancer|Appendix Cancer|Gastric Cancer|Pancreatic Cancer|Bile Duct Cancer
University Hospital Ghent|Kom Op Tegen Kanker|University Ghent
 November 21 2022 Phase 1
NCT05379790 Recruiting
Gastric Cancer|Peritoneal Metastases
Erasmus Medical Center
 May 25 2022 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 586.68 分子式

C33H38N4O6
CAS號 97682-44-5 SDF Download Irinotecan SDF
Smiles CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (42.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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