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Nedaplatin

別名: NSC 375101D 中文名稱：奈達(dá)鉑,順糖氨鉑

鉑類(lèi)藥物不建議使用DMSO溶解，易失活！

Nedaplatin(NSC 375101D) 是順鉑衍生物，導(dǎo)致腫瘤克隆形成單位的DNA損傷，其IC50為94 μM。鉑類(lèi)藥物不建議用DMSO溶解，易失活！

Nedaplatin Chemical Structure

Nedaplatin Chemical Structure

CAS: 95734-82-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 898.41 現(xiàn)貨
25mg 1708.91 現(xiàn)貨
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Nedaplatin 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Nedaplatin(NSC 375101D) 是順鉑衍生物，導(dǎo)致腫瘤克隆形成單位的DNA損傷，其IC50為94 μM。鉑類(lèi)藥物不建議用DMSO溶解，易失活！
特性 Nedaplatin是第二代抗癌藥。不建議使用DMSO溶解。[6]
靶點(diǎn)
DNA synthesis [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Nedaplatin (Aqupla)是順鉑衍生物，能抑制腫瘤克隆形成單位，其IC50是28.5 μg/mL [1]。 Nedaplatin是一種用于癌癥化療的鉑化合物[2]。 Nedaplatin 在0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和 0.5 μg/mL 濃度時(shí)對(duì)SBC-3細(xì)胞增殖分別抑制到98%, 93%, 75%, 54%, 27%, 6%和2%。對(duì)SBC-3細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的IC50 為0.053 μg/mL. [3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人的 SCLC細(xì)胞系SBC-3和人的NSCLC細(xì)胞系PC-14
濃度 0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和0.5 μg/mL
孵育時(shí)間 6 天
方法

利用再生長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)來(lái)測(cè)量藥物處理后細(xì)胞(包括人SCLC 細(xì)胞系SBC-3 和 人 NSCLC 細(xì)胞系PC-14)增殖抑制情況，以此反應(yīng)藥物的抗腫瘤活性。簡(jiǎn)言之,細(xì)胞與藥物37°C孵育6 天，100%濕度， 5% CO2; 用移液器吹打細(xì)胞6-8次使所有細(xì)胞變成單個(gè)細(xì)胞然后計(jì)數(shù)。對(duì)每種藥物畫(huà)出濃度效應(yīng)曲線中對(duì)應(yīng)于藥物濃度的存活細(xì)胞的部分。藥物處理與對(duì)照組細(xì)胞的增殖比率(T:C%)按下述公式計(jì)算 [(第6天藥物處理后的細(xì)胞數(shù))/(第0天藥物處理后的細(xì)胞數(shù))]/[( 第6天對(duì)照組細(xì)胞數(shù))/(第0天對(duì)照組細(xì)胞數(shù))] × 100%。IC50定義為細(xì)胞數(shù)下降一半所需要的藥物濃度 。每個(gè)藥物進(jìn)行4到5個(gè)獨(dú)立的實(shí)驗(yàn)。為了檢測(cè)藥物聯(lián)用效果將細(xì)胞同時(shí)用兩種藥物處理或一個(gè)接一個(gè)的藥物連續(xù)處理（先Nedaplatin后 irinotecan，反之亦然），每種藥物3小時(shí)。對(duì)于連續(xù)處理，第一種藥物處理3小時(shí)后細(xì)胞用新鮮培養(yǎng)基清洗一次然后立即用第二種藥物處理3小時(shí)。處理后的細(xì)胞培養(yǎng)在新鮮培養(yǎng)基中等待分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

與三種藥物單獨(dú)使用相比，在Nedaplatin 或 CDDP (FN或 FC 治療)之前先連續(xù)使用5-FU給藥會(huì)協(xié)同加強(qiáng)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制并延長(zhǎng)存活時(shí)間[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 有Ma44或NCI-H460細(xì)胞的移植腫瘤的無(wú)胸腺BALB/c 裸鼠
Dosages 10 mg/kg或20 mg/kg
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02964455 Completed
Esophageal Squamous Cell Carcinoma
Sun Yat-sen University
 November 2016 Phase 1
NCT01175460 Completed
Esophageal Cancer
Zhejiang Cancer Hospital
 January 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 303.17 分子式

C2H8N2O3Pt
CAS號(hào) 95734-82-0 SDF --
Smiles C(C(=O)O)O.N.N.[Pt]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 2年 4°C（避光） 粉末

體外溶解度
批次：

Water : 30 mg/mL (98.95 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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