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UNBS5162
UNBS5162是CXCL趨化因子表達的拮抗劑，在一系列人類癌細胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌細胞（MCF-7）中具有細胞毒性，IC50范圍為0.5-5 μM。
UNBS5162 Chemical Structure
CAS: 956590-23-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S886901
DMSO]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.98%
99.98
UNBS5162相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SB225002 WZ811 Reparixin (Repertaxin) LIT-927 Navarixin (SCH-527123) LY2510924 AZD5069 AMD3465 hexahydrobromide AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) MSX-122 | 點擊展開 |
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | UNBS5162是CXCL趨化因子表達的拮抗劑，在一系列人類癌細胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌細胞（MCF-7）中具有細胞毒性，IC50范圍為0.5-5 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 將PC-3細胞暴露于1 μM UNBS5162中，連續(xù)5天。UNBS5162可顯著地降低促血管新生的CXCL細胞因子的表達。UNBS5162在體外具有比較弱的抗增殖活性，在PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549和Bx-PC-3細胞中IC50分別為17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM。10 μM UNBS5162顯著地破壞PC-3腫瘤細胞生長動力學(xué)，而不誘導(dǎo)衰老；在DU-145細胞中，UNBS5162具有反向特性，這可能是取決于兩種細胞的p53狀態(tài)和/或p16表達程度。而濃度為1 μM時，UNBS5162沒有誘導(dǎo)這樣的抗腫瘤作用。10 μM UNBS5162在PC-3細胞中可通過增加組蛋白的數(shù)量提高異染色質(zhì)的水平--至少在mRNA水平上得到提高[1]。在實驗性前列腺癌模型中，UNBS5162能夠減少CXC趨化因子配體，如CXCL1、CXCL5和CXCL8的水平，在體內(nèi)外對腫瘤細胞的增殖都有良好的增殖抑制作用。在SKOV3卵巢癌細胞中，它能通過PI3K/AKT信號通路抑制細胞增殖、侵染和遷移，促進細胞凋亡[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PC-3和DU-145細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | -- |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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30962721 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在人原位前列腺癌模型中，重復(fù)UNBS5162給藥可顯著地改善其生存周期。在雌性小鼠中檢測UNBS5162的藥代動力學(xué)發(fā)現(xiàn)，口服80 mg/kg后，其全身性暴露量相對較低，Cmax=510 ng/ml，AUC0-∞ = 886 ng·h/ml，其絕對生物利用度僅3.84%。分布容積和總?cè)莘e分別為18.9 L/kg和3.47 L/h/kg。而通過靜脈注射（尾部）20 mg/kg UNBS5162后，其半衰期約為3.8小時，其血漿濃度維持在10 μM約30分鐘、維持在1 μM水平約2小時[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | B6D2F1雌性小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg (iv) 或 80 mg/kg (oral) | |
| Administration | i.v./oral administration | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 326.35 | 分子式 | C17H18N4O3 |
| CAS號 | 956590-23-1 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)NC(=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (52.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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