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Pexmetinib

別名: ARRY-614

Pexmetinib是一種有效的，口服生物可利用的，雙重p38 MAPK/Tie-2抑制劑，其在HEK-293細(xì)胞中的IC50分別為4 nM/18 nM。Phase 1。

Pexmetinib Chemical Structure

Pexmetinib Chemical Structure

CAS: 945614-12-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1206.47 現(xiàn)貨
25mg 3905.33 現(xiàn)貨
100mg 8176.72 現(xiàn)貨
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Pexmetinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pexmetinib是一種有效的，口服生物可利用的，雙重p38 MAPK/Tie-2抑制劑，其在HEK-293細(xì)胞中的IC50分別為4 nM/18 nM。Phase 1。
靶點(diǎn)
p38 MAPK [1] Tie-2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在HeLa細(xì)胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50為2 nM。在離體的PBMCs和人血細(xì)胞中，Pexmetinib抑制LPS誘導(dǎo)的TNFα，IC50分別為4.5 nM和313 nM。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Tie2 / phospho-p38 27287719
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在雄性Swiss Webster小鼠體內(nèi)，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制響應(yīng)脂多糖(LPS)或葡萄球菌腸毒素A的促炎性細(xì)胞因子TNFα 和 IL6的產(chǎn)生。在已建立的RPMI 8226異種移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制腫瘤生長(zhǎng)，并且與thalidomide結(jié)合使用時(shí)表現(xiàn)出疊加的活性。在卵巢癌A2780異種移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)結(jié)合Taxol也表現(xiàn)出協(xié)同的腫瘤生長(zhǎng)抑制活性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Swiss Webster小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 556.63 分子式

C31H33FN6O3
CAS號(hào) 945614-12-0 SDF Download Pexmetinib SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NCC3=C(C=CC(=C3)F)OC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (179.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (179.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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