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A-803467
A-803467是一種選擇性NaV1.8 channel抑制劑，IC50為8 nM，抑制抗河豚毒的電流，比作用于人類NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7選擇性高100倍以上。
A-803467 Chemical Structure
CAS: 944261-79-4
產品質控
批次：
S278501
DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.45%
99.45
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生物活性
| 產品描述 | A-803467是一種選擇性NaV1.8 channel抑制劑，IC50為8 nM，抑制抗河豚毒的電流，比作用于人類NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7選擇性高100倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | A-803467是第一個小分子鈉離子通道阻斷劑，在鈉離子通道家族中具有高效性和顯著亞型-選擇性。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | A-803467有效阻擋重組人類或大鼠Nav1.8 通道，IC50分別為8 nM 和45 nM,保持-40 mV電位。處于靜息電位時, A-803467也有效阻斷人類Nav1.8 通路， IC50為79 nM。A-803467作用于大鼠背根神經節(jié)神經元阻斷抗Tetrodotoxin(TTX-R)的電流，這種作用存在濃度依賴性，IC50為140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道選擇性高300到1000倍，IC50分別為7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周圍感覺神經元通道和受體，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，沒有顯著活性，IC50>10 μM。A-803467為0.3 μM而不是0.1 μM 時，顯著抑制自發(fā)和電刺激誘發(fā)的動作電位產生。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | HERC2 / USP33 / USP20 |
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24855649 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 與體外作用于神經元動作電位的產電一致，A-803467 按20 mg/kg劑量靜脈注射給藥脊神經結扎大鼠,顯著降低自發(fā)的和von Frey hair 誘發(fā)的脊髓背角寬動態(tài)范圍神經元，分別降低66%和53%。A-803467作用于多種大鼠疼痛模型，包括脊神經結扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神經損傷(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的繼發(fā)性機械性異常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐劑后引起熱痛覺過敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低機械痛，這種作用存在劑量依賴性。A-803467對福爾馬林誘導的傷害和急性熱和術后疼痛，以及化療引起的疼痛模型（Vincristine）沒有作用活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 脊髓神經結扎, 坐骨神經損傷，辣椒素引起的繼發(fā)性機械性異常疼痛，或足底完全注射Freund佐劑后引起熱痛覺過敏的雄性Sprague-Dawley大鼠，及雄性CD1小鼠 |
| Dosages | ~100 mg/kg | |
| Administration | 行為測驗前30分鐘腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 357.79 | 分子式 | C19H16ClNO4 |
| CAS號 | 944261-79-4 | SDF | Download A-803467 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL (30.74 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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