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CCT129202

CCT129202是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的pan-Aurora抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C時(shí)，IC50分別為0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，對(duì)FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。

CCT129202 Chemical Structure

CCT129202 Chemical Structure

CAS: 942947-93-5

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5mg 1421.65 現(xiàn)貨
10mg 2615.93 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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CCT129202相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 CCT129202是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的pan-Aurora抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C時(shí)，IC50分別為0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，對(duì)FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
靶點(diǎn)
Aurora A [1] Aurora B [1] Aurora C [1]
42 nM 198 nM 227 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 CCT129202是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，作用于重組Aurora A激酶時(shí)Ki為49.8 nM。1 μM CCT129202高度選擇性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分別達(dá)92%和60%, 輕微抑制FGFR3，抑制達(dá)27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人類腫瘤細(xì)胞系，抑制增殖，GI50值為從作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不斷增長(zhǎng)的Aurora A和Aurora B表達(dá)水平導(dǎo)致畸形有絲分裂。0.7 μM CCT129202處理含≥4N DNA的HCT116細(xì)胞，導(dǎo)致凋亡，這種作用存在時(shí)間依賴性。CCT129202作用于HCT116細(xì)胞引起組蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白穩(wěn)定性提高分別與Aurora B和Aurora A抑制相關(guān)。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela細(xì)胞，誘導(dǎo)p21上調(diào)，導(dǎo)致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，這種作用存在濃度依賴性。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) Aurora激酶抑制實(shí)驗(yàn)
NH2端谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GST)-融合重組人類Aurora A(第118-403位氨基酸),Aurora B (全長(zhǎng)),和 Aurora C(全長(zhǎng))在桿狀病毒中表達(dá)，純化，用于激酶抑制實(shí)驗(yàn)。在含γ-32P-ATP, Aurora激酶和不同濃度CCT129202的激酶buffer(50 mM Tris pH 7.5,10 mM NaCl,2.5 mM MgCl2 和1 mM DTT)中進(jìn)行體外激酶實(shí)驗(yàn)。反應(yīng)在30oC下溫育30分鐘，然后加入樣本buffer終止反應(yīng)。通過(guò)Novex Tris-Glycine膠分離反應(yīng)，然后在凝膠真空干燥機(jī)中80oC下烘1小時(shí)，然后用Kodak-Biomax XR膠片曝光。然后測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Colo205, SW620, HCT116, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157和 MV4-11 細(xì)胞系
濃度 溶于 DMSO, 終濃度為50 μM 左右
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 用0到50 μM CCT129202處理細(xì)胞72小時(shí)。進(jìn)行MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞增殖。使用Wallac VICTOR2TM 1420多標(biāo)記計(jì)數(shù)器在570 nm測(cè)定吸光度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 CCT129202按100 mg/kg劑量作用于皮下注射HCT116 結(jié)腸移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，30分鐘后，造成組蛋白 H3磷酸化下降~50%，處理9天后，明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比，抑制達(dá)57.7%。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶HCT116結(jié)腸癌的雌性NCr無(wú)胸腺小鼠
Dosages ~100 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 497.02 分子式

C23H25ClN8OS
CAS號(hào) 942947-93-5 SDF Download CCT129202 SDF
Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=NC=C(C(=C3N2)N4CCN(CC4)CC(=O)NC5=NC=CS5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (6.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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