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OSI-027

別名: ASP4786, CERC 006, AEVI-006

OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一種選擇性的有效的雙重mTORC1和mTORC2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的選擇性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的自噬。

OSI-027 Chemical Structure

OSI-027 Chemical Structure

CAS: 936890-98-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1645.09 現(xiàn)貨
5mg 979.51 現(xiàn)貨
10mg 1704.89 現(xiàn)貨
50mg 4680.48 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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OSI-027相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

mTOR Signaling Pathways

mTOR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human SQ20B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human SQ20B cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.3 μM 24445311
human Caki1 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Caki1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.9 μM 24445311
human SKHEP1 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human SKHEP1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=3.2 μM 24445311
human DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.1 μM 24445311
human HCT116 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.6 μM 24445311
human ColoR cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human ColoR cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.8 μM 24445311
human COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.8 μM 24445311
human OVCAR3 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1 μM 24445311
human HOP62 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HOP62 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=41 μM 24445311
human COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay 24836070
human HOP62 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HOP62 cells after 72 hrs by MTT assay 24836070
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生物活性

產(chǎn)品描述 OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一種選擇性的有效的雙重mTORC1和mTORC2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的選擇性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的自噬。
靶點(diǎn)
mTOR [4]
(Cell-free assay)		 mTORC1 [1]
(Cell-free assay)		 mTORC2 [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [4]
(Cell-free assay)
4 nM 22 nM 65 nM 0.42 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

OSI-027對(duì)mTORC1和mTORC2表現(xiàn)出選擇性且ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制活性，IC50分別為22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信號(hào)，細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 為1 μM。[1] OSI-027對(duì)幾種衍生自骨髓/巨核細(xì)胞的急性白血病細(xì)胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01細(xì)胞表現(xiàn)出劑量依賴(lài)性抗增殖活性。[2]最近的一項(xiàng)研究表明，OSI-027對(duì)mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌細(xì)胞中Akt (S473)磷酸化和細(xì)胞增殖。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 生化檢測(cè)
mTORC1和mTORC2的抑制使用HeLa裂解物中免疫沉淀的天然酶復(fù)合物在1 mM ATP下進(jìn)行測(cè)定。為制備HeLa細(xì)胞的全細(xì)胞裂解物，25 g細(xì)胞聚合體在60 mL 冰預(yù)冷的緩沖液A [40 mM HEPES (pH 7.5)，120 mM NaCl，1 mM EDTA，10 mM焦磷酸鈉，10 mM 甘油磷酸鹽，50 mM NaF，0.5 mM 原礬酸鹽，和包含0.3% CHAPS的EDTA游離的蛋白酶抑制劑]中在冷藏室的磁力攪拌器上裂解30分鐘。通過(guò)13,000 g離心分離10分鐘清除裂解物，蛋白質(zhì)G包被的384孔板與0.25 μg mTOR抗體在15 μL緩沖液A中于4℃下培養(yǎng)1小時(shí)。每孔中加入包含40 μg HeLa細(xì)胞裂解物的15 μL緩沖液A，在4 °C下培養(yǎng)過(guò)夜以免疫沉淀mTOR復(fù)合物。板用緩沖液A清洗3遍，用免疫沉淀洗滌緩沖液[緩沖液B: 50 mM HEPES (pH 7.5) 和150 mM NaCl]清洗2遍。OSI-027以10 μM濃度加入每孔中，對(duì)照孔加入DMSO。在100 μM ATP存在或不存在下，通過(guò)將150 ng His-標(biāo)記的4E-BP1作為底物加入每孔中25 μL新鮮制備的激酶緩沖液[緩沖液C: 20 mM HEPES (pH 7.5)，10 mM MgCl2，4 mM MnCl2，10 mM β-巰基乙醇，和200 μM 礬酸鹽]起始反應(yīng)，并在室溫(RT)下培育30分鐘。從每孔中轉(zhuǎn)移25 μL反應(yīng)混合物到新鮮Ni-螯合物涂覆的平板的相應(yīng)孔中，并在4 °C下培養(yǎng)過(guò)夜，隨后在37 °C下培養(yǎng)2小時(shí)。為檢測(cè)4E-BP1的磷酸化作用，平板用包含5%脫脂奶粉的TBST (包含0.1%Tween-20的Tris緩沖鹽水)洗滌一次。每孔中加入25 μL磷酸-4E-BP1 抗體與包含5%脫脂奶粉的TBST 1:1,000的稀釋物，并在RT下培育1小時(shí)。將板用TBST洗滌一次，然后加入25 μL抗兔子HRP (以1:10,000稀釋) 的TBST(包含5%脫脂奶粉)。板在RT下培育1小時(shí)，然后用TBST洗滌5次。對(duì)于磷酸-4E-BP1的檢測(cè)，加入25 μL化學(xué)發(fā)光試劑A+B，化學(xué)發(fā)光使用Analyst酶標(biāo)儀測(cè)量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和 MEG-01
濃度 0-10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

增殖的抑制使用Cell Titer Glo試驗(yàn)測(cè)量，如圖例中所示。為生成劑量響應(yīng)曲線(xiàn)，細(xì)胞系以5,000細(xì)胞每孔的密度接種于96孔板。接種24小時(shí)后，細(xì)胞給藥不同濃度的OSI-027 或rapamycin。Cell Titer Glo試驗(yàn)信號(hào)在給藥72小時(shí)后測(cè)定，并歸一化為載體處理的對(duì)照組。增殖的抑制，表示為相對(duì)于載體處理對(duì)照組的分?jǐn)?shù)，并使用PRISM軟件生成圖表。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-P70S6K / P70S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 26026051
Immunofluorescence LC3 24610825
Growth inhibition assay Cell viability 25823922
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在GEO結(jié)腸直腸異種移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效應(yīng)器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同時(shí)抑制mTORC1和mTORC2，且對(duì)mTORC1的抑制比rapamycin更有效。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models GEO 結(jié)腸癌細(xì)胞皮下注射到nu/nu CD-1小鼠的右側(cè)腹部。
Dosages ≤65 mg/kg
Administration 強(qiáng)飼
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00698243 Completed
Any Solid Tumor or Lymphoma
Astellas Pharma Inc
 June 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.44 分子式

C21H22N6O3
CAS號(hào) 936890-98-1 SDF Download OSI-027 SDF
Smiles COC1=CC=CC2=C1NC(=C2)C3=C4C(=NC=NN4C(=N3)C5CCC(CC5)C(=O)O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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