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TG101209

TG101209是一種選擇性的JAK2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6 nM，對(duì)Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分別為25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高30倍左右，對(duì)JAK2V617F和MPLW515L/K突變型敏感。

TG101209 Chemical Structure

TG101209 Chemical Structure

CAS: 936091-14-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2848.37 現(xiàn)貨
5mg 1419.72 現(xiàn)貨
50mg 7939.42 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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TG101209相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TG101209是一種選擇性的JAK2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6 nM，對(duì)Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分別為25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高30倍左右，對(duì)JAK2V617F和MPLW515L/K突變型敏感。
靶點(diǎn)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 JAK3 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 17 nM 25 nM 169 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TG101209是一種口服生物可利用的，小分子，ATP競爭性的幾種酪氨酸激酶抑制劑。TG101209抑制表達(dá)JAK2V617F或MPLW515L突變體的Ba/F3細(xì)胞生長，IC50為B200 nM。在表達(dá)人JAK2V617F的急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系中，TG101209誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制來自負(fù)荷JAK2V617F或MPL515突變體的原代祖細(xì)胞中造血細(xì)胞集落的生長。[1] TG101209顯著減少STAT5磷酸化，而不影響STAT5蛋白質(zhì)的總量。[2] 在體外HCC2429和H460肺癌細(xì)胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209導(dǎo)致體外HCC2429和H460肺癌細(xì)胞放射致敏。[3]一項(xiàng)最近的研究表明TG101209廢除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，減少Bcl-xL表達(dá)，并引起轉(zhuǎn)化的Ba/F3細(xì)胞凋亡。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 無細(xì)胞激酶活性試驗(yàn)
對(duì)TG101209的IC50值使用基于熒光的激酶試驗(yàn)通過從Upstate Cell Signaling Solutions獲得的重組JAK2，VEGFR2/KDR，和JAK3測定。激酶反應(yīng)在包含40mM Tris緩沖液(pH 7.4)，50mM MgCl2，800mM EGTA，350mM Triton X-100，2mM b-巰基乙醇，100mM 多肽底物，和適當(dāng)量JAK2，VEGFR2/KDR 或 JAK3的緩沖液中進(jìn)行，該試驗(yàn)超過60分鐘是線性的。反應(yīng)通過加入10mL 終濃度為3mM的ATP起始，在60分鐘后加入激酶- Glo試劑終止。熒光素酶活性使用Ultra 384儀器設(shè)定為光度測量進(jìn)行定量。從實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件的非線性曲線擬合功能得到。對(duì)一組63個(gè)激酶的單農(nóng)渡抑制數(shù)據(jù)使用SelectScreen TM功能測定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 表達(dá) JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F) 和 MPLW515L (Ba/F3-W515L) 突變體的Ba/F3 細(xì)胞
濃度 4.6-38 400 nM
孵育時(shí)間 28-30 小時(shí)
方法 簡而言之，大約2×103細(xì)胞接種到微孔板的100 ml RPMI-1640生長培養(yǎng)基，其中含有指示濃度的TG101209。細(xì)胞的相對(duì)生長每隔24小時(shí)使用細(xì)胞增殖試劑盒II (XTT)根據(jù)制造商指南進(jìn)行量化。培育后，將20 mL XTT加入孔中，并培育4-6小時(shí)。有色甲瓚產(chǎn)物在450 nm下分光光度法測定，分光光度計(jì)在650 nm下進(jìn)行校正，IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件測定。將數(shù)據(jù)進(jìn)行非線性回歸擬合分析，IC50值以抑制50%增殖的濃度測定。所有實(shí)驗(yàn)以一式三份進(jìn)行，結(jié)果歸一化為未處理細(xì)胞的生長情況。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 100 mg/kg TG101209有效延長JAK2V617F誘發(fā)的患病(10天)動(dòng)物的存活時(shí)間。與安慰劑處理的動(dòng)物相比，TG101209處理的動(dòng)物體內(nèi)循環(huán)腫瘤細(xì)胞負(fù)荷表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的，劑量依賴性減少，在+11天時(shí)減少比例達(dá)到20%。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Ba/F3-V617F-GFP細(xì)胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以誘導(dǎo)快速致命的，完全滲透的造血系統(tǒng)疾病。
Dosages 100 mg/kg
Administration TG101209 以指示劑量口服強(qiáng)飼給藥，在腫瘤細(xì)胞輸注3天后開始給藥，20天后停止。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 509.67 分子式

C26H35N7O2S
CAS號(hào) 936091-14-4 SDF Download TG101209 SDF
Smiles CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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