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Oprozomib

別名: ONX 0912, PR-047

Oprozomib是一種口服生物有效的抑制劑，抑制20S proteasome（20S蛋白酶體）β5/LMP7的CT-L活性，IC50為36 nM/82 nM。Phase 1/2。

Oprozomib Chemical Structure

Oprozomib Chemical Structure

CAS: 935888-69-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2550.21 現(xiàn)貨
5mg 1183.26 現(xiàn)貨
50mg 7928.09 現(xiàn)貨
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Oprozomib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Proteasome Signaling Pathways

Proteasome信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Oprozomib是一種口服生物有效的抑制劑，抑制20S proteasome（20S蛋白酶體）β5/LMP7的CT-L活性，IC50為36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 82 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Oprozomib的抗MM活性與caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM細(xì)胞的遷移和血管生成受抑制相關(guān)。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) ELISA活性部位結(jié)合實(shí)驗(yàn)
在室溫下使用生物素化的活性位點(diǎn)探針PR-584（5-15μM）處理樣品（裂解的細(xì)胞或組織勻漿）1小時(shí)。加入SDS (終濃度為0.9%)使樣品變性，在100°C下加熱5分鐘。變性的樣品轉(zhuǎn)移到96孔或384孔過(guò)濾板上，與鏈霉親和素瓊脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室溫下在搖床上溫育1小時(shí)。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通過(guò)真空過(guò)濾沖洗珠5次。珠與抗體在搖床上4°C溫育過(guò)夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer沖洗珠5次，然后與在ELISA buffer中按1:5000稀釋的HRP標(biāo)記的二抗在搖床上在室溫下溫育2小時(shí)。每孔使用100-200 μL ELISA buffer沖洗珠5次，測(cè)定化學(xué)發(fā)光信號(hào)。使用酶標(biāo)儀測(cè)定發(fā)光值。讀板器上測(cè)量發(fā)光值，并轉(zhuǎn)換成ng蛋白酶體或μg/ml細(xì)胞裂解液，通過(guò)對(duì)照20S蛋白酶體或未處理的細(xì)胞裂解液的標(biāo)準(zhǔn)曲線。蛋白酶體抑制劑的研究中，活性位點(diǎn)探針結(jié)合值表示為與DMSO處理的細(xì)胞結(jié)合的相對(duì)百分?jǐn)?shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法 MTT實(shí)驗(yàn)
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 20805366
Western blot Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1) 22929803
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Oprozomib處理嚙齒類動(dòng)物和狗，表現(xiàn)出的絕對(duì)生物利用度高達(dá)39％。Oprozomib按劑量重復(fù)口服處理大多數(shù)組織具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，處理多種人類腫瘤移植瘤和小鼠同系模型，誘導(dǎo)抗腫瘤反應(yīng)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶非Hodgkin 淋巴瘤細(xì)胞系的RL移植瘤，腸腫瘤細(xì)胞系CT-26移植瘤的鼠
Dosages 30 mg/kg, 每周兩次
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01999335 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
 July 30 2014 Phase 1
NCT01832727 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
 July 2 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01416428 Terminated
Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia
Amgen
 October 15 2011 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 532.61 分子式

C25H32N4O7S
CAS號(hào) 935888-69-0 SDF --
Smiles CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (187.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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