Desvenlafaxine

別名: WY 45233 Succinate 中文名稱：去甲文拉法辛

目錄號：S4113 Purity: 99.72%

Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一種5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)重吸收抑制劑，K_i值分別為40.2 nM和558.4 nM。

Desvenlafaxine Chemical Structure

CAS: 93413-62-8

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批次： S411301 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

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生物活性

產(chǎn)品描述

Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一種5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)重吸收抑制劑，K_i值分別為40.2 nM和558.4 nM。

特性

Desvenlafaxine是文拉法辛的主要活性代謝物。

靶點

5-HT ^[1]	Norepinephrine (NE) ^[1]
40.2 nM(Ki)	558.4 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Desvenlafaxine是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑，也是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛類似，desvenlafaxine抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取。Desvenlafaxine對人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運蛋白表現(xiàn)出弱親和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[³H]5-HT或[³H]NE對hSERT或hNET的攝取，IC50分別為47.3和531.3 nM。^[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能，這可能導致通過該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會誘導CYP3A4，這可能影響藥物通過該酶進行的代謝。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大腦和下丘腦。與雄性大鼠下丘腦中基礎(chǔ)NE含量相比，Desvenlafaxine顯著增加細胞外NE水平，但是通過微量透析法不影響DA水平。^[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的劑量范圍內(nèi)顯示出線性的與劑量成比例的藥代動力學單次劑量分布?？诜┬偷耐耆锢寐蕿?0.5%。^[2]
動物實驗	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	30毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02200406	Completed	Depression\|Opioid Dependence\|Methadone Treatment	Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Pfizer	July 2014	Phase 4
NCT00888862	Unknown status	Major Depressive Disorder\|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)	Hamilton Health Sciences Corporation\|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer\|St. Joseph''s Healthcare Hamilton\|McMaster University	June 2009	Phase 3
NCT00818155	Completed	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	January 2009	Phase 1

參考文獻
[1] Deecher DC, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 657-665. [2] Sopko MA Jr, et al. Ann Pharmacother, 2008, 42(10), 1439-1446.

參考文獻

[1] Deecher DC, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 657-665.
[2] Sopko MA Jr, et al. Ann Pharmacother, 2008, 42(10), 1439-1446.

化學信息&溶解度

分子量	263.38	分子式	C₁₆H₂₅NO₂
CAS號	93413-62-8	SDF	Download Desvenlafaxine SDF
Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (140.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (11.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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