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IOX2

別名: JICL38

IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑,無細胞試驗中IC50為21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。

IOX2 Chemical Structure

IOX2 Chemical Structure

CAS: 931398-72-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1552.86 現(xiàn)貨
10mg 1201.71 現(xiàn)貨
50mg 4680.21 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑,無細胞試驗中IC50為21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。
靶點
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細胞,50 μM時,作用于RCC4細胞,抑制HIF-1α羥化。[1] 缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)通過在HIF-1α亞單位,由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物,從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。[2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 352.34 分子式

C19H16N2O5

CAS號 931398-72-0 SDF Download IOX2 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( (19.86 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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