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別名: JICL38
IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑,無細胞試驗中IC50為21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。
IOX2 Chemical Structure
CAS: 931398-72-0
相關(guān)靶點 | HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Vadadustat Glucosamine Enarodustat (JTZ-951) SYP-5 IOX4 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑,無細胞試驗中IC50為21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細胞,50 μM時,作用于RCC4細胞,抑制HIF-1α羥化。[1] 缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)通過在HIF-1α亞單位,由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物,從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。[2] |
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分子量 | 352.34 | 分子式 | C19H16N2O5 |
CAS號 | 931398-72-0 | SDF | Download IOX2 SDF |
Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 7 mg/mL ( (19.86 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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