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Guadecitabine (SGI-110)
別名: S-110
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時間比靜脈內(nèi)decitabine更長。
Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure
CAS: 929904-85-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Guadecitabine (SGI-110)相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化劑，其活性代謝物decitabine的體內(nèi)暴露時間比靜脈內(nèi)decitabine更長。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SGI-110是一個含有甲基二核苷酸的5-氮雜-2'-脫氧胞苷，其通過類似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的機制發(fā)揮作用。然而，在脫氨基作用下，胞苷脫氨酶能夠很好的保護SGI-110。 SGI-110 (1 μM)顯著降低T24和HCT116細胞中甲基化水平。SGI-110能夠誘導(dǎo)很強的p16表達。SGI-110 (1 μM)引起細胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以劑量依賴的方式降低T24膀胱癌細胞中的菌落形成率，在10 μM濃度下沒有菌落形成，其與5-aza-CdR在T24細胞中的作用十分相似。[1] SGI-110在體外表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)活性。SGI-110 (1 μM)誘導(dǎo)/上調(diào)幾種癌癥/睪丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在腫瘤細胞系(皮膚黑色素瘤，間皮瘤，腎細胞癌，和肉瘤細胞)中于mRNA和蛋白質(zhì)水平的表達。SGI-110也會上調(diào)HLA類I抗原和ICAM-1的表達，導(dǎo)致通過gp100特異性CTL對癌細胞的識別提高。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SGI-110與5-Aza-CdR一樣有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人異種移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能夠有效誘導(dǎo)p16表達，降低p16基因啟動區(qū)DNA甲基化，并且阻滯細胞生長。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效發(fā)揮作用。[3] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人膀胱癌異種移植EJ6 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射或皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03576963 | Withdrawn | Colorectal Adenocarcinoma|CpG Island Methylator Phenotype|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma|Refractory Colorectal Carcinoma|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8 |
University of Southern California|National Cancer Institute (NCI)|Bristol-Myers Squibb|Astex Pharmaceuticals Inc. |
January 30 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03085849 | Completed | Extensive-stage Small Cell Lung Cancer |
Catherine Shu|Columbia University |
December 15 2017 | Phase 1 |
| NCT03179943 | Active not recruiting | Urothelial Carcinoma |
Fox Chase Cancer Center|Stand Up To Cancer|Van Andel Research Institute |
November 27 2017 | Phase 2 |
| NCT02998567 | Recruiting | Castration-Resistant Prostatic Cancer|Non Small Cell Lung Cancer |
Royal Marsden NHS Foundation Trust|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Institute of Cancer Research United Kingdom |
January 26 2017 | Phase 1 |
| NCT02892318 | Completed | Acute Myeloid Leukemia |
Hoffmann-La Roche |
October 31 2016 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 579.39 | 分子式 | C18 H23 N9 O10 P . Na |
| CAS號 | 929904-85-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (172.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 50 mg/mL (86.29 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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