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Osilodrostat (LCI699)

中文名稱：奧西卓司他

LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成的最后一步。

Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure

Osilodrostat (LCI699) Chemical Structure

CAS: 928134-65-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
2mg 1204.89 現(xiàn)貨
5mg 2212.27 現(xiàn)貨
25mg 7126.22 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S745601 DMSO]45 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%
99.98

Osilodrostat (LCI699)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Hydroxylase Signaling Pathways

Hydroxylase信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
V79MZh cells Function assay Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using deoxycorticosterone as substrate, IC50=0.2 nM 24899257
NCI-H295R cells Function assay Inhibition of CYP11B2 in human NCI-H295R cells assessed as inhibition of angiotensin-2-induced aldosterone production after 24 hrs by RIA, IC50=9 nM 24900631
renal leiomyoblastoma cells Function assay Inhibition of mouse CYP11B2 expressed in renal leiomyoblastoma cells, IC50=0.21 μM 26403853
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生物活性

產(chǎn)品描述 LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成的最后一步。
靶點
11β-hydroxylase [1]
2.5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LCI699除了抑制CYP11B1外，還能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成最后一步的酶，半衰期約為4小時。在原發(fā)性高血壓和原發(fā)性醛固酮增多癥的患者中，能降低血壓。在庫興氏病的概念驗證研究種，LCI699顯示出良好的耐受性和安全性[1]。LCI699的處理能夠有效地抑制原發(fā)性醛固酮癥患者中的醛固酮合酶[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05382156 Recruiting
Endogenous Cushing''s Syndrome
RECORDATI GROUP
 June 13 2022 --
NCT03708900 Unknown status
Cushing''s Disease
RECORDATI GROUP
 April 28 2021 Phase 2
NCT02697734 Completed
Cushing''s Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 3 2016 Phase 3
NCT02399202 Completed
Renal Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 November 6 2015 Phase 1
NCT02468193 Completed
Cushing''s Syndrome|Ectopic Corticotropin Syndrome|Adrenal Adenoma|Adrenal Carcinoma|AIMAH|PPNAD
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 September 24 2015 Phase 2
NCT02372084 Completed
Hepatic Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 April 21 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 227.24 分子式

C13H10FN3
CAS號 928134-65-0 SDF Download Osilodrostat (LCI699) SDF
Smiles C1CC2=CN=CN2C1C3=C(C=C(C=C3)C#N)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 45 mg/mL ( (198.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 45 mg/mL (198.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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