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MK-2461

MK-2461是一種有效的，多靶點(diǎn)抑制劑，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50為0.4-2.5 nM，對(duì)Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB選擇性高8到30倍。Phase 1/2。

MK-2461 Chemical Structure

MK-2461 Chemical Structure

CAS: 917879-39-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 2222.85 現(xiàn)貨
10mg 3835.18 現(xiàn)貨
50mg 13677.3 現(xiàn)貨
100mg 20229.3 現(xiàn)貨
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MK-2461相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 MK-2461是一種有效的，多靶點(diǎn)抑制劑，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50為0.4-2.5 nM，對(duì)Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB選擇性高8到30倍。Phase 1/2。
特性 區(qū)別于其他已知的ATP競(jìng)爭(zhēng)性酪氨酸激酶抑制劑，MK-2461優(yōu)先結(jié)合激活的c - Met。而其它抑制物多不具有結(jié)合偏好或優(yōu)先于結(jié)合未激活激酶。
靶點(diǎn)
c-Met (M1250T) [1] c-Met (Y1235D) [1] c-Met (Y1230H) [1] c-Met (N1100) [1] c-Met (Y1230C) [1] 點(diǎn)擊更多
0.4 nM 0.5 nM 1.0 nM 1.5 nM 1.5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MK-2461能有效抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB和Flt4，IC50分別為65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM,和 78 nM。相比于野生型c-Met,，MK-2461更有效地抑制致原癌基因c-Met突變體 N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D,和M1250Tn1100y， IC 50分別為1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, 和0.4 nM。MK-2461與磷酸化c - met結(jié)合更強(qiáng)。MK-2461有效抑制ATP誘導(dǎo)的c-Met自身磷酸化產(chǎn)生在羧基端對(duì)接域，而不是激活環(huán)。與此相反，MK-2461在Kato III細(xì)胞和h1703細(xì)胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)和 PDGFR-α (Y849)的激活環(huán)磷酸活化，IC 50均 < 0.3μM。MK-2461在4MBr-5細(xì)胞中抑制肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的絲裂原，IC 50為204nM，和在HPAF II 細(xì)胞中肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的遷移，IC 50為404 nM，以及肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的MDCK細(xì)胞分支管型的形成。此外，MK-2461有效抑制由還Tpr-Met或Tpr-Met（y362c）突變的32D細(xì)胞中IL-3非依賴性增殖，IC 50 為~ 100nM。MK-2461明顯抑制廣譜腫瘤細(xì)胞系增殖，特別是針對(duì)高表達(dá)MET和FGFR2的癌細(xì)胞[1]。
激酶實(shí)驗(yàn) 時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移法
使用時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移法檢測(cè)N生物素標(biāo)記多肽(EQEDEPEGDYFEWLE-CONH2)催化c-Met 磷酸化[2]。檢測(cè)MK-2461 對(duì)Ron, Mer, Flt1, Flt3, Flt4, KDR, PDGFRβ, FGFR1, FGFR2, FGFR3, TrkA, 和TrkB的IC 50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SW480, HT29, SW620, Colo 205, HCT116, HCT15, Colo 201, SCC-9, H1993, H1048, GTL-16, SNU15, 等等。
濃度 溶解于DMSO,終濃度為 ~100 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 細(xì)胞用不同濃度的MK-2461處理 72小時(shí)。使用ViaLight PLUS 試劑盒檢測(cè)腫瘤細(xì)胞活性。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 MK-2461治療顯著抑制在GTL-16 腫瘤中c-Met（y1349）磷酸化，IC 50 ~ 1μM?？诜﨧K-2461劑量為10mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg，每日兩次，或200mg/kg，每日一次?？诜幚砜捎行б种艷TL-16移植小鼠模型中腫瘤生長(zhǎng)，抑制率分別為62%，77%，75%，和90%。同樣，MK-2461處理含c-Met單核苷酸突變T3936C和T3997C的NI H3T 3腫瘤細(xì)胞，劑量為134 mg/kg，每天兩次，抑制率分別為78%和62%。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models GTL-16細(xì)胞或c - Met突變轉(zhuǎn)化 NI H3T 3細(xì)胞移植于雌性CD-1 nu/nu 小鼠。
Dosages ~134 mg/kg
Administration 口服一日兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00496353 Completed
Neoplasm
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 2007 Phase 1|Phase 2
NCT00518739 Completed
Advanced Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
 February 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 495.55 分子式

C24H25N5O5S
CAS號(hào) 917879-39-1 SDF Download MK-2461 SDF
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=CC4=C(C3=O)C=C(C=C4)NS(=O)(=O)N(C)CC5COCCO5)N=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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