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SC75741 是強效的NF-κB抑制劑,其EC50為200 nM。SC75741 可有效地阻斷流感病毒的傳播。
SC75741 Chemical Structure
CAS: 913822-46-5
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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A549 cells | Function assay | 5 h | Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM | 17869512 | |
PBMC | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM | 17869512 | ||
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產(chǎn)品描述 | SC75741 是強效的NF-κB抑制劑,其EC50為200 nM。SC75741 可有效地阻斷流感病毒的傳播。 | ||
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特性 | NF-κB選擇性抑制劑。 | ||
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | SC75741通過抑制人PBMC增殖顯示出免疫抑制活性,IC50為2.2 μM。[1] SC75741通過在轉(zhuǎn)錄水平抑制NF-κB介導的信號通路抑制A型和B 型流感病毒。此外,SC75741對抗病毒變異體的發(fā)展顯示出高阻隔作用。[2] | |||
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激酶實驗 | NF-κB報告基因分析 | |||
NF-κB報告基因分析根據(jù)制造商的說明用A549-NF-κB-SEAP細胞系進行。簡而言之,接種穩(wěn)定轉(zhuǎn)染pNF-κB-SEAP 報告基因質(zhì)粒的A549細胞,并允許其附著過夜。隨后細胞與濃度為100,30,10,3,1,0.3,0.1,和0 μM的描述的化合物培養(yǎng)5小時,然后用10納克/毫升TNF-α刺激22小時。SEAP活性使用化學發(fā)光的SEAP報告基因測定法通過分析細胞的上層清夜進行檢測。 | ||||
細胞實驗 | 細胞系 | 人 PBMCs | ||
濃度 | ~50 μM | |||
孵育時間 | 48小時 | |||
方法 | 細胞活性測定使用CellTiter-BluTM細胞活性檢測法進行。每種濃度的化合物重復測量四次。 | |||
實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT | 30922374 | ||
Immunofluorescence | NF-κB(p65) | 27447570 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 注射H5N1病毒后,SC75741 (15 毫克/千克,腹腔注射)減少小鼠肺中病毒復制和細胞因子的表達。[2] | |
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動物實驗 | Animal Models | 注射 H5N1流感病毒的C57BL/6 小鼠 |
Dosages | ~15 毫克/千克 | |
Administration | 腹腔注射 |
分子量 | 565.67 | 分子式 | C29H23N7O2S2 |
CAS號 | 913822-46-5 | SDF | Download SC75741 SDF |
Smiles | C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (72.48 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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