Ropinirole HCl

別名: SKF-101468A 中文名稱：鹽酸羅匹尼羅

目錄號(hào)：S3189 Purity: 99.95%

Ropinirole (SKF-101468A)是一種選擇性的D2受體抑制劑，IC50為29 nM。

Ropinirole HCl Chemical Structure

CAS: 91374-20-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1070.13	現(xiàn)貨
25mg	647.01	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ropinirole (SKF-101468A)是一種選擇性的D2受體抑制劑，IC50為29 nM。

靶點(diǎn)

D2 receptor ^[1]

29 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ropinirole清除自由基，并抑制Fe²⁺–H₂O₂反應(yīng)系統(tǒng)中脂質(zhì)過氧化。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠體內(nèi)雙相的自發(fā)運(yùn)動(dòng)活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)劑量依賴性抑制小鼠體內(nèi)2-二-正丙氨基-5,6-二羥基四氫萘誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)障礙。Ropirtirole以1和10 μg的劑量單側(cè)直接注射到大鼠紋狀體，引起小鼠體內(nèi)顯著的對(duì)側(cè)(相對(duì)于注射側(cè))不對(duì)稱和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆轉(zhuǎn)狨猴中MPTP誘導(dǎo)的所有動(dòng)力和行為缺失。^[1]在小鼠體內(nèi)，Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)給藥7天，增加紋狀體中GSH，過氧化氫酶和SOD活性，并保護(hù)紋狀體多巴胺能神經(jīng)元不被6-羥多巴胺(6-OHDA)影響。^[2]紋狀體中D2R和D3R過表達(dá)的機(jī)能障礙大鼠體內(nèi)，與接受空白載體處理的機(jī)能障礙動(dòng)物相比，Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前運(yùn)動(dòng)不能的前肢的使用，并產(chǎn)生強(qiáng)烈旋繞行為。紋狀體中D2R和D3R過表達(dá)的機(jī)能障礙大鼠體內(nèi)，Ropinirole不足量的治療僅產(chǎn)生中度的刺激作用。^[3] 在健康志愿者體內(nèi)，Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能夠被迅速且完全吸收，口服生物利用率為55%，清除率為780 mL/min，消除半衰期為6小時(shí)。由于Ropinirole清除的主要路線是通過CYP酶體系，主要通過CYP1A2和CYP3A4，對(duì)前者的抑制，也可能是對(duì)后者的抑制，降低了試劑的清除率，并導(dǎo)致藥物積累。^[4] 與安慰劑相比，Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治療顯著改善患者進(jìn)入睡眠的能力，和2期睡眠的量，并且使睡眠充足。覺醒時(shí)每小時(shí)周期性肢體運(yùn)動(dòng)在ropinirole組從7.0減少為 2.5，而安慰劑組從4.2增加到6.0。清醒時(shí)每小時(shí)的周期性肢體運(yùn)動(dòng)在ropinirole組從56.5減少為23.6，而安慰劑組從46.6增加到56.1。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03708237	Terminated	Restless Legs Syndrome\|End Stage Renal Disease	University of Alberta	February 19 2019	Phase 2
NCT03250117	Terminated	Parkinson Disease	Titan Pharmaceuticals	October 10 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00823836	Completed	Parkinson Disease	GlaxoSmithKline	March 2009	Phase 3
NCT00530790	Completed	Restless Legs Syndrome	GlaxoSmithKline	August 23 2007	Phase 2
NCT00460148	Completed	Parkinson Disease	GlaxoSmithKline	April 2007	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Eden RJ, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1991, 38(1), 147-154. [2] Iida M, et al. Brain Res, 1999, 838(1-2), 51-59. [3] Matsukawa N, et al. Brain Res, 2007, 1160, 113-123. [4] Lam YW, et al. Pharmacotherapy, 2000, 20(1 Pt 2), 17S-25S. [5] Allen R, et al. Sleep, 2004, 27(5), 907-914. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Eden RJ, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1991, 38(1), 147-154.
[2] Iida M, et al. Brain Res, 1999, 838(1-2), 51-59.
[3] Matsukawa N, et al. Brain Res, 2007, 1160, 113-123.

[4] Lam YW, et al. Pharmacotherapy, 2000, 20(1 Pt 2), 17S-25S.
[5] Allen R, et al. Sleep, 2004, 27(5), 907-914.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.84	分子式	C₁₆H₂₄N₂O.HCl
CAS號(hào)	91374-20-8	SDF	Download Ropinirole HCl SDF
Smiles	CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 59 mg/mL (198.76 mM)

DMSO : 30 mg/mL ( (101.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 60 mg/mL (202.12 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (33.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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