Almorexant HCl

別名: ACT-078573 HCl 中文名稱(chēng)：阿莫倫特鹽酸鹽

目錄號(hào)：S2160 Purity: 99.99%

Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑，其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。

Almorexant HCl Chemical Structure

CAS: 913358-93-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2530.71	現(xiàn)貨
5mg	1378.88	現(xiàn)貨
10mg	2621.66	現(xiàn)貨
50mg	7938.74	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Almorexant HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	OX1 receptor OX2 receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SB-334867 SB408124 EMPA	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
CHO	Function assay	30 mins	Displacement of [125I]-Orexin A from human OX2R expressed in CHO cells after 30 mins by topcount analysis, Ki = 0.0047 μM.	25267004
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.008 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.008 μM.	23719231
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.013 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.013 μM.	23719231
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生物活性

產(chǎn)品描述

Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑，其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。

特性

口服生物可利用的食欲肽受體拮抗劑處于III期臨床試驗(yàn)，用于治療失眠癥。

靶點(diǎn)

OX2 receptor ^[1]	OX1 receptor ^[1]
3.4 nM	6.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺的增加，在中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中，對(duì)OX1受體的IC50為16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，對(duì)OX2受體的IC50為15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	PhosphoTyr / SHP2		29467942
	Growth inhibition assay	Tumor volume		29467942
	IHC	OX1R / Activated caspase-3 H&E staining		29467942
	Immunofluorescence	BDNF / NPY NPY / ORX-A		32066707
	Representative autoradiograms	LC / TMN / DRN		22768296

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Almorexant (300毫克/千克，口服)降低雄性Wistar大鼠的警覺(jué)，并增加其非REM和REM睡眠期的電生理學(xué)指標(biāo)。在狗體內(nèi)，Almorexant (100 毫克/千克，口服)引起嗜睡，并增加REM睡眠的替代標(biāo)志。^[1] Almorexant誘導(dǎo)強(qiáng)的抗抑郁樣作用和獨(dú)立于神經(jīng)作用與壓力相關(guān)的下丘腦缺陷的恢復(fù)。^[2]此外，Almorexant也能降低乙醇自身給藥，在高飲用嚙齒動(dòng)物模型中。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Wistar 大鼠
	Dosages	~300 毫克/千克
	Administration	口服給藥

參考文獻(xiàn)
[1] Brisbare-Roch C, et al. Nat Med. 2007, 13(2), 150-155. [2] Nollet M, et al. Neuropsychopharmacology. 2012, 37(10), 2210-2221. [3] Anderson RI, et al. Front Neurosci. 2014, 8, 33.

參考文獻(xiàn)

[1] Brisbare-Roch C, et al. Nat Med. 2007, 13(2), 150-155.
[2] Nollet M, et al. Neuropsychopharmacology. 2012, 37(10), 2210-2221.
[3] Anderson RI, et al. Front Neurosci. 2014, 8, 33.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	549.02	分子式	C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃
CAS號(hào)	913358-93-7	SDF	Download Almorexant HCl SDF
Smiles	CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (131.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL (92.89 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (182.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (182.14 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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