SNX-2112

別名: PF-04928473

目錄號：S2639 Purity: 99.58%

SNX-2112選擇性結(jié)合到HSP90α和HSP90β的ATP結(jié)合袋中，K_a分別為30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。

SNX-2112 Chemical Structure

CAS: 908112-43-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2770	現(xiàn)貨
5mg	2199.44	現(xiàn)貨
10mg	3024.67	現(xiàn)貨
50mg	7919.51	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.58%

99.58

SNX-2112相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1	點擊展開
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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
A375 cells	Function assay	24 h	Inhibition of Hsp90 in human A375 cells assessed as pS6 degradation after 24 hrs by high content screening, IC50=0.001 μM	19552433
LNCAP cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM	19552433
human SW620 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human SW620 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM	19552433
HT-29 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.003 μM	19552433
human SK-MEL-5 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human SK-MEL-5 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM	19552433
sf9 cells	Function assay	3 h	Binding affinity to human N-terminal polyHis-tagged HSP90beta (D9 to E236) expressed in insect sf9 cells after 3 hrs by fluorescence polarization assay, Ki=0.006 μM	24332488
K562 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM	19552433
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.006 μM	19552433
PC3 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.017 μM	19552433
NCI-H460 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.018 μM	19552433
AU565 cells	Function assay	24 h	Inhibition of Hsp90 in human AU565 cells assessed as pERK degradation after 24 hrs by high content screening, IC50=0.041 μM	19552433
HCT15 cells	Proliferation assay	72-144 h	Antiproliferative activity against human HCT15 cells after 72 to 144 hrs by cyquant DNA dye method, IC50=0.052 μM	19552433
MRC5 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MRC5 cells after 48 hrs by MTT assay, CC50=21.34 μM	22704890
MCF7 cells	Function assay		Inhibition of HSP90alpha in human MCF7 cells assessed as degradation of Her-2, EC50=0.019 μM	22938030
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生物活性

產(chǎn)品描述

SNX-2112選擇性結(jié)合到HSP90α和HSP90β的ATP結(jié)合袋中，K_a分別為30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。

靶點

HSP90α ^[1] (cell-free assay)	HSP90β ^[1] (cell-free assay)
30 nM(Ka)	30 nM(Ka)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	使用1 μmol/L SNX-2112處理BT-474 細(xì)胞，在處理3到6小時期間，導(dǎo)致HER2表達(dá)下調(diào)，而處理10小時，則導(dǎo)致HER2表達(dá)幾乎完全喪失。SNX-2112處理，也導(dǎo)致全部Akt表達(dá)降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌細(xì)胞，抑制細(xì)胞增殖，IC50為10 到 50 nM。這些抗增殖作用與Rb的低磷酸化, G1期停滯，和凋亡的適度調(diào)節(jié)水平相關(guān)。^[1] SNX-2112競爭性結(jié)合到Hsp90的N-末端ATP結(jié)合位點。SNX-2112通過caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而誘導(dǎo)凋亡。SNX-2112抑制生長因子誘導(dǎo)的Akt和細(xì)胞外信號相關(guān)激酶(ERK)激活，也克服白細(xì)胞介素（IL-6）, 胰島素樣生長因子-1,和骨髓基質(zhì)細(xì)胞誘導(dǎo)的生長優(yōu)勢。SNX-2112 通過廢除eNOS/Akt通路而抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞管形成，也通過下調(diào) ERK/c-fos 和PU.1而顯著抑制破骨細(xì)胞形成。^[2] 研究細(xì)胞系(8種來自骨肉瘤，神經(jīng)母細(xì)胞瘤，肝母細(xì)胞瘤，和淋巴瘤的細(xì)胞系)對SNX-2112的敏感性，IC50為10-100 nM。高劑量 (70 nM) 導(dǎo)致抑制時間更長，sub-G1累積更多。觀察到隨著PARP 裂解增多，AKT1和C-Raf 的水平顯著降低。^[3]最新研究顯示 NX-2112通過抑制Akt/mTOR/p70S6K而誘導(dǎo)自噬，這種作用存在時間和劑量依賴性。SNX-2112作用于人類黑色素瘤A-375細(xì)胞，顯著誘導(dǎo)凋亡和自噬，說明 SNX-2112 可作為一種有效的靶向治療劑。^[4]
激酶實驗	ATP位移檢測
激酶實驗	蛋白親和位移分析中，通過ATP聯(lián)合的瓊脂糖凝膠與Jurkat 細(xì)胞裂解液(快速冷凍，在鹽水中進(jìn)行勻漿) 在4^oC溫育而獲得嘌呤基親和樹脂。然后與SNX-2112 溫育90分鐘。使用藥物洗脫蛋白，通過SDS-PAGE溶解,進(jìn)行銀染色來觀察，然后從凝膠中切除，用于 MS鑒定。脫色和胰蛋白酶消化后，使μC18 ZipTips提取肽，再進(jìn)行洗脫，然后使用溶于50%乙腈, 0.15%甲酸的α-氰基-4-羥基肉桂酸飽和溶液將其點樣到常規(guī)不銹鋼基質(zhì)輔助激光解吸電離/目標(biāo)中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白質(zhì)組學(xué)分析儀獲得質(zhì)譜。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌細(xì)胞
	濃度	0-500 nM
	孵育時間	24 小時
	方法	細(xì)胞按每孔2,000 到 5,000個細(xì)胞接種到96孔板中，孔中含完全培養(yǎng)基(200 μL)，然后使用SNX-2112處理24小時，測定細(xì)胞活力。每種藥物濃度都測試8個孔。使用Alamar blue活性檢測，溫育96小時后，測定細(xì)胞。使用溴化乙錠進(jìn)行核染色，通過Nusse 法分離，進(jìn)行流式細(xì)胞儀技術(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SNX-2112是SNX-5422的活性代謝物，可抑制多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞生長并延長異種移植鼠模型中的存活期，并且 SNX-2112 對 Hsp90 的阻斷不僅可以抑制 MM 細(xì)胞生長，而且還可以在骨髓微環(huán)境中起作用，阻斷血管生成和破骨細(xì)胞生成。^[2]
動物實驗	Animal Models	皮下接種5 × 10⁶ MM.1S 細(xì)胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大)
	Dosages	20或40 mg/kg
	Administration	SNX-5422 口服處理，每周3次，一共3周。

參考文獻(xiàn)
[1] Chandarlapaty S, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(1), 240-248. [2] Okawa Y, et al, Blood, 2009, 113(4), 846-855. [3] Chinn DC, et al, Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(6), 885-890. [4] Liu KS, et al, Cancer Lett, 2012, 318(2), 180-188. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Chandarlapaty S, et al, Clin Cancer Res, 2008, 14(1), 240-248.
[2] Okawa Y, et al, Blood, 2009, 113(4), 846-855.
[3] Chinn DC, et al, Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(6), 885-890.

[4] Liu KS, et al, Cancer Lett, 2012, 318(2), 180-188.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.48	分子式	C₂₃H₂₇F₃N₄O₃
CAS號	908112-43-6	SDF	Download SNX-2112 SDF
Smiles	CC1(CC2=C(C(=O)C1)C(=NN2C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N)NC4CCC(CC4)O)C(F)(F)F)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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