- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實驗
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實驗
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
GDC-0879
別名: AR-00341677
GDC-0879 (AR-00341677)是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細(xì)胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。
GDC-0879 Chemical Structure
CAS: 905281-76-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
GDC-0879相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MALME3M cells | Function assay | Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM | 11717001 | ||
| human A375 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM | 22808911 | ||
| human A375 cells | Function assay | Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM | 22808911 | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GDC-0879 (AR-00341677)是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細(xì)胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細(xì)胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細(xì)胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細(xì)胞都表達(dá)B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | A375細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.5 nM-6.75 μM | |||
| 孵育時間 | 25分鐘 | |||
| 方法 | 用10 μM GDC-0879 處理A375細(xì)胞24小時。培養(yǎng)在常規(guī)培養(yǎng)基中的細(xì)胞作為對照。從至少2個獨立的細(xì)胞培養(yǎng)中用RNA酶分裂試劑盒分離RNA。 合成互補的RNA，與Affymetrix公司的HGU133P雜交。另外，通過實驗組／對照組的比例計算倍數(shù)變化。Benjamini和Hochberg 錯誤發(fā)現(xiàn)率已經(jīng)作為多個測試校正來應(yīng)用。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GDC-0879處理的鼠細(xì)胞系和病患衍生的B-raf V600E腫瘤，顯示更強和更持久的藥效抑制性(處理8小時，>90%) 且與突變型KRAS-表達(dá)的腫瘤相比具有更高的生存力。Ras誘導(dǎo)腫瘤形成時有激活的Raf信號，但是用GDC-0879處理后，觀察到一些KRAS-突變腫瘤的生長進(jìn)展很慢。GDC-0879調(diào)節(jié)的高效性完全與BRAFV600E的狀況有關(guān)，抑制MEK減弱表達(dá)野生型B-raf腫瘤的生長和增殖。通過PI3K通路活性的藥理學(xué)和基因的調(diào)節(jié)，可以很明顯地改變BRAFV600E 黑色素瘤細(xì)胞對GDC-0879的反應(yīng)性。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性裸鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 334.37 | 分子式 | C19H18N4O2 |
| CAS號 | 905281-76-7 | SDF | Download GDC-0879 SDF |
| Smiles | C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (20.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy GDC-0879 | GDC-0879 supplier | purchase GDC-0879 | GDC-0879 cost | GDC-0879 manufacturer | order GDC-0879 | GDC-0879 distributor
