Fostamatinib (R788)

中文名稱：福坦替尼

目錄號(hào)：S2625 Purity: 99.59%

Fostamatinib (R788)是活性代謝產(chǎn)物R406的前體藥物，是一種Syk抑制劑，IC50為41 nM，強(qiáng)效抑制Syk但不抑制Lyn，對(duì)Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

Fostamatinib (R788) Chemical Structure

CAS: 901119-35-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2678.13	現(xiàn)貨
2mg	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	2211.3	現(xiàn)貨
10mg	3579.03	現(xiàn)貨
50mg	10565.1	現(xiàn)貨
100mg	16298.1	現(xiàn)貨
1g	57248.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.59%

99.59

Fostamatinib (R788)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ZAP70	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY-61-3606 PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride RO9021	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human Ramos cells	Function assay			Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50=0.267 μM	23350847
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為其活性代謝物R406。

靶點(diǎn)

Syk ^[1]	Adenosine A3 receptor ^[1]	Adenosine transporter ^[1]	Monoamine transporter ^[1]
41 nM	81 nM	1.84 μM	2.74 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制劑R406的前藥。R788是一種ATP結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，K_i為30 nM。R788劑量依賴性抑制抗- IgE介導(dǎo)的CHMC脫粒，EC50 為56 nM。R788也會(huì)抑制抗-IgE誘導(dǎo)的LTC4，細(xì)胞因子以及趨化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的產(chǎn)生與釋放。R788對(duì)Syk的抑制導(dǎo)致Syk信號(hào)下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在Fc?RI信號(hào)之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受體信號(hào)。在人肥大細(xì)胞，巨噬細(xì)胞，和中性粒細(xì)胞中，R788特異性抑制FcγR信號(hào)。R788能夠抑制免疫復(fù)合物介導(dǎo)的局部炎癥損傷。^[1] R788誘導(dǎo)大部分受檢DLBCL細(xì)胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL細(xì)胞系，R788特異性抑制刺激和配體誘導(dǎo)的BCR信號(hào)(SYK525/526自身磷酸化和SYK依賴性B細(xì)胞連接蛋白[BLNK]磷酸化)。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	熒光偏振激酶試驗(yàn)和K_i測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	進(jìn)行熒光偏振反應(yīng)。對(duì)于K_i測(cè)定， 200-μL的反應(yīng)重復(fù)兩份以8個(gè)不同ATP濃度(從200 μM開始，2倍連續(xù)稀釋)，在DMSO或125，62.5，31.25，15.5，或7.8 nM濃度的R788存在下建立。在不同時(shí)間點(diǎn)，移除每個(gè)反應(yīng)的20 μL反應(yīng)混合物，并淬滅停止反應(yīng)。對(duì)于每個(gè)濃度的R788，測(cè)定每個(gè)濃度下的ATP反應(yīng)速率，并對(duì)ATP濃度作圖，以測(cè)定表觀Km 和V_max (最大速率)。最終，表觀K_m (或表觀K_i/V_max)對(duì)抑制劑濃度作圖，以測(cè)定K_i。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	培養(yǎng)的人肥大細(xì)胞(CHMC)
	濃度	0 μM -100 μM
	孵育時(shí)間	30分鐘
	方法	培養(yǎng)的人肥大細(xì)胞(CHMC)衍生自臍帶血CD34⁺祖細(xì)胞，并在增補(bǔ)的培養(yǎng)液中生長(zhǎng)，待發(fā)，并刺激。在刺激前，細(xì)胞用R788 或DMSO培養(yǎng)30分鐘。然后細(xì)胞用0.25到2 mg/mL 抗-IgE或抗-IgG 或2 μM離子霉素刺激。對(duì)于類胰蛋白酶測(cè)定，細(xì)胞以～1500/孔在改良的Tyrode緩沖液中刺激30分鐘。對(duì)于LTC4和細(xì)胞因子的產(chǎn)生，以100,000細(xì)胞/孔分別刺激1小時(shí)或7小時(shí)。類胰蛋白酶活性通過多肽底物的熒光讀出，LTC4和細(xì)胞因子使用Luminex多重技術(shù)測(cè)量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在逆轉(zhuǎn)-被動(dòng)阿瑟斯反應(yīng)和雙抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，R788對(duì)小鼠口服給藥減少免疫復(fù)合物介導(dǎo)的炎癥。^[1]在另一項(xiàng)研究中，R788有效抑制體內(nèi)BCR信號(hào)，導(dǎo)致惡性B細(xì)胞的增殖和存活減少，并顯著延長(zhǎng)治療組動(dòng)物的存活。^[3] 在風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎模型中，R788顯著減少主要炎癥介質(zhì)，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，從而減少炎癥和骨退化。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患有關(guān)節(jié)炎的 Balb/c 小鼠
	Dosages	1 mg/kg 或 5 mg/kg
	Administration	口服，每日兩次

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05904093	Not yet recruiting	Sickle Cell Disease\|Hb-SS Disease\|Hemoglobin S\|Disease Sickle Cell Anemia\|Sickle Cell Disorders\|Hemoglobin Beta Thalassemia Disease	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1
NCT05509582	Enrolling by invitation	Immune Mediated Anemia\|Immune Mediated Thrombocytopenia\|Chronic GVHD	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06071520	Completed	Primary Immune Thrombocytopenia	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	March 1 2023	--
NCT05613296	Not yet recruiting	ITP - Immune Thrombocytopenia\|Chronic ITP\|Refractory ITP	Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto	February 2023	--
NCT04543279	Terminated	Myelofibrosis\|Thrombocytopenia	Washington University School of Medicine\|Rigel Pharmaceuticals	May 3 2021	Phase 2
NCT04904276	Terminated	ITP\|Immune Thrombocytopenia	Rigel Pharmaceuticals	May 18 2021	--

參考文獻(xiàn)
[1] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008. [2] Chen L et al.Blood, 2008, 111(4), 2230-2237. [3] Suljagic M, et al. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905. [4] Bajpai M. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.
[2] Chen L et al.Blood, 2008, 111(4), 2230-2237.
[3] Suljagic M, et al. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905.

[4] Bajpai M. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	580.46	分子式	C₂₃H₂₆FN₆O₉P
CAS號(hào)	901119-35-5	SDF	Download Fostamatinib (R788) SDF
Smiles	CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)(O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 116 mg/mL ( (199.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (172.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What’s the difference between S2625 and S2206?

回答：
S2206 is more stable than S2625. The water solubility of S2206 is better than S2625. The absorption of S2206 is harder than S2625, so you need to test the suitable dosage if you use the product in animal assays. The potency of S2206 and S2625 is similar.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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