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APD597

別名: JNJ-38431055

APD-597 (JNJ-38431055) 是一種有效的、選擇性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激動(dòng)劑,對(duì)hGPR119的EC50值為46 nM,也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制劑,IC50值為5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被開(kāi)發(fā)用于治療2型糖尿病(T2D)。

APD597 Chemical Structure

APD597 Chemical Structure

CAS: 897732-93-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1517.46 現(xiàn)貨
25mg 4877.47 現(xiàn)貨
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批次: S011001 DMSO]96 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.98%
99.98

APD597相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 APD-597 (JNJ-38431055) 是一種有效的、選擇性的 G protein-coupled receptor 119 (GPR119) 的激動(dòng)劑,對(duì)hGPR119的EC50值為46 nM,也是 Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制劑,IC50值為5.8 μM。APD-597 (JNJ-38431055) 被開(kāi)發(fā)用于治療2型糖尿病(T2D)。
靶點(diǎn)
hGPR119 [1]
(Cell-free assay)
CYP2C9 [1]
(Cell-free assay)
46 nM(EC50) 5.8 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00910923 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.
November 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 479.55 分子式

C21H29N5O6S

CAS號(hào) 897732-93-3 SDF --
Smiles CC1=C(C=CC(=N1)S(=O)(=O)C)NC2=C(C(=NC=N2)OC3CCN(CC3)C(=O)OC(C)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.18 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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