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Manidipine 2HCl

別名: CV-4093 中文名稱:鹽酸馬尼地平

Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的鹽酸鹽形式,是鈣通道阻斷劑,IC50為2.6 nM,臨床上常用于抗高血壓。Phase 4。

Manidipine 2HCl Chemical Structure

Manidipine 2HCl Chemical Structure

CAS: 89226-75-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 571.65 現(xiàn)貨
25mg 647.01 現(xiàn)貨
200mg 1714.36 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的鹽酸鹽形式,是鈣通道阻斷劑,IC50為2.6 nM,臨床上常用于抗高血壓。Phase 4。
靶點(diǎn)
Calcium channel [1]
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在?37 mV保持電位下,Manidipine在高于0.1 nM濃度時(shí)降低Ca2+流,在100 nM濃度下阻斷Ca2+流。[1] Manidipine濃度依賴性抑制鈣離子濃度響應(yīng)曲線。Manidipine抑制冠狀動(dòng)脈和腎動(dòng)脈,pIC50分別為9.3 nM和9.1 nM。[2] Manidipine部分抑制交感神經(jīng)活性,并抑制對(duì)灌輸去甲腎上腺素的平均動(dòng)脈壓響應(yīng)。Manidipine也會(huì)抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿鈣和尿酸。[3]此外,Manidipine,在納摩爾級(jí)濃度下,能夠有效調(diào)節(jié)參與系膜細(xì)胞促炎性變化的基因轉(zhuǎn)錄。[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 系膜細(xì)胞
濃度 10 nM
孵育時(shí)間 第 1, 3,和 5天
方法 促有絲分裂作用通過整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶數(shù)測量,并且根據(jù)細(xì)胞分化評(píng)估。簡而言之,1×105靜止期細(xì)胞接種到25-mL細(xì)胞培養(yǎng)瓶,并保持在低血清培養(yǎng)基(0.1% FCS)中。第二天,細(xì)胞與Manidipine (10 nM)預(yù)培養(yǎng)3小時(shí),然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激,或與低血清培養(yǎng)基單獨(dú)培養(yǎng)。每天更換培養(yǎng)基,細(xì)胞在第1天,第3天和第5天計(jì)數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)劑量依賴性降低三類高血壓大鼠的收縮壓。在10 mg/kg劑量下,Manidipine給藥1小時(shí)到3小時(shí)后,能夠?qū)⒀獕航档偷秸K剑豢垢哐獕鹤饔弥辽俪掷m(xù)8小時(shí)。[5] Manidipine以10 μg/kg給藥時(shí),降血壓作用顯著增強(qiáng)。[6] Manidipine有效抑制去極化到0 mV誘發(fā)的鈣離子流。然而,低濃度的Manidipine (1-3 nM)增強(qiáng)-20 mV去極化脈沖誘發(fā)的鈣離子流,其中靜息態(tài)膜電位為-80 mV。Manidipine對(duì)鈣離子流的抑制發(fā)展緩慢,并且需要10分鐘達(dá)到最大抑制。[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 血壓正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR
Dosages 1 mg/kg,3 mg/kg 和 10 mg/kg
Administration 口服給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 683.62 分子式

C35H38N4O6.2HCl

CAS號(hào) 89226-75-5 SDF Download Manidipine 2HCl SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (146.28 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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