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P5091
別名: P005091
P5091是一種選擇性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特異性蛋白酶7）抑制劑，EC50為4.2 μM，與作用于USP47相似。
P5091 Chemical Structure
CAS: 882257-11-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
P5091相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | USP/UBP UCH | 點擊展開 |
|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HCT116 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM | 24900381 | |
| Sf9 | Function assay | 30 mins | Inhibition of full-length recombinant USP7 (unknown origin) expressed in Sf9 cells using Ub-EKL as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition by fluorescence based assay, IC50 = 4.2 μM. | 28768102 | |
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM | 24900381 | ||
| multiple myeloma cells | Function assay | Inhibition of USP7 in multiple myeloma cells (unknown origin) by immunohistochemistry, EC50 = 4.2 μM. | 25364867 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | P5091是一種選擇性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特異性蛋白酶7）抑制劑，EC50為4.2 μM，與作用于USP47相似。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | P5091是一種三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙?；N取代基，介導抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特異性的，選擇性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標簽的USP7，這種作用具有濃度依賴性。P5091抑制 USP7介導的超高分子量泛素鏈的裂解，這種作用存在劑量依賴性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7，誘導HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM細胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091誘導多種MM細胞系生存力降低，這種作用具有劑量依賴性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細胞誘導的MM細胞生長。P5091降低HDM2和HDMX，上調(diào)p53和p21水平?？傮w而言，P5091-誘導的細胞毒性部分是通過HDM2-p21信號軸介導的，雖然P5091處理后，p53得到上調(diào)，但P5091的細胞毒活性是不依賴于p53的。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | HAUSP / N-Myc USP7 / p53 / p21 |
|
29616860 | |
| Immunofluorescence | PTEN |
|
28418900 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30045945 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | P5091作用于動物腫瘤模型，耐受性好，抑制腫瘤生長，且延長動物壽命。P5091與HDAC抑制劑SAHA聯(lián)用，觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CB-17 SCID小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | -- | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 348.22 | 分子式 | C12H7Cl2NO3S2 |
| CAS號 | 882257-11-6 | SDF | Download P5091 SDF |
| Smiles | CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 28 mg/mL ( (80.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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