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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一種特異性的心肌肌球蛋白激動劑，是用于左心室收縮性心臟衰竭的臨床藥物。Phase 2。
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure
CAS: 873697-71-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.47%
99.47
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | V-ATPase F-ATPase SERCA RecA AAA ATPase family | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Brefeldin A (BFA) (-)-Blebbistatin CB-5083 Thapsigargin Sodium orthovanadate Ouabain Golgicide A BTB06584 Ginsenoside Rb1 CDN1163 Periplocin Rhodamine 123 tetrathiomolybdate Saikosaponin D | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一種特異性的心肌肌球蛋白激動劑，是用于左心室收縮性心臟衰竭的臨床藥物。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，Omecamtiv mecarbil通過增加肌球蛋白ATPase比率，選擇性激活心肌肌球蛋白。 [1]在離體心肌細胞中，Omecamtiv mecarbil導致肌細胞收縮性增加，并使肌漿球蛋白抑制劑BDM失效，而不增加鈣轉(zhuǎn)運或抑制PDE通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在SD大鼠，深水動物和心臟衰竭大鼠體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil在血漿中濃度達到0.4 mM后顯著增加縮短分數(shù)。[1]在清醒狀態(tài)下心肌梗死(MI-sHF)的狗體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil顯著增加壁室厚度(25%)，每搏輸出量(44%)，心輸出量(22%)和左心室 (LV) 收縮射血時間(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也會導致一些血流動力學參數(shù)，包括心率，平均左房壓，和LV末期舒張壓下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗體內(nèi)，Omecamtiv mecarbil對血流動力學參數(shù)具有類似且統(tǒng)計學差異化的影響。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague Dawley 大鼠 |
| Dosages | ≤1.2 mg/kg/hour | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04464525 | Withdrawn | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Cytokinetics |
December 18 2020 | Phase 3 |
| NCT02601001 | Completed | Healthy Volunteer |
Cytokinetics |
November 13 2015 | Phase 1 |
| NCT01300013 | Completed | Heart Failure |
Cytokinetics |
April 2011 | Phase 2 |
| NCT01077167 | Withdrawn | Heart Failure |
Cytokinetics |
July 2010 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 401.43 | 分子式 | C20H24FN5O3 |
| CAS號 | 873697-71-3 | SDF | Download Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) SDF |
| Smiles | CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (34.87 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?
回答：
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.
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