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GW2580

別名: SC-203877

GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑，作用于c-FMS時(shí)，IC50為30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的選擇性高150到500倍。

GW2580 Chemical Structure

GW2580 Chemical Structure

CAS: 870483-87-7

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10mM (1mL in DMSO) 1136.44 現(xiàn)貨
25mg 2203.07 現(xiàn)貨
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GW2580相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CSF-1R Signaling Pathways

CSF-1R信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human PBMC Function assay Inhibition of LPS-induced IL6 production in human PBMC by ELISA, EC50=1.89 μM 23095041
human HN5 cells Growth inhibition assay Growth inhibition of serum-stimulated human HN5 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=29 μM 16249345
human BT474 cells Growth inhibition assay Growth inhibition of serum-stimulated human BT474 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=21 μM 16249345
mouse NSO cells Growth inhibition assay Growth inhibition of serum-stimulated mouse NSO cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=13.5 μM 16249345
HUVEC Growth inhibition assay Growth inhibition of VEGF-stimulated HUVEC after 3 days by spectrophotometry 16249345
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生物活性

產(chǎn)品描述 GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑，作用于c-FMS時(shí)，IC50為30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的選擇性高150到500倍。
靶點(diǎn)
c-Fms [1]
30 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 0.06 μM GW2580在體外完全抑制人類CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤細(xì)胞，血清刺激的NSO骨髓瘤細(xì)胞，CSF-1刺激的新鮮分離的人單核細(xì)胞，和VEGF刺激的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人類破骨細(xì)胞，大鼠顱骨，和大鼠胎兒長(zhǎng)骨的培養(yǎng)基，完全抑制CSF-1誘導(dǎo)的小鼠M-NFS-60骨髓細(xì)胞和人單核細(xì)胞的生長(zhǎng)，且完全抑制骨退化。[1]GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬細(xì)胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50約為10 nM。[2]GW2580也抑制TRKA活性，IC50為0.88 μM。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) cFMS酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)
10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室溫下溫育90分鐘，通過(guò)自磷酸化而使酶激活。使用圓底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上進(jìn)行酶反應(yīng)，反應(yīng)體積為45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反應(yīng)混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀釋的酶溶液開(kāi)始反應(yīng)，最終酶濃度為20 nM。EDTA加入到對(duì)照孔中。反應(yīng)進(jìn)行40分鐘，加入等體積的0.5％磷酸終止反應(yīng)，75 μL轉(zhuǎn)移到已用 100μL 0.5％的磷酸預(yù)濕的96孔磷酸纖維素過(guò)濾板上。實(shí)驗(yàn)板在Millipore過(guò)濾板真空歧管上過(guò)濾，然后使用磷酸溶液洗滌三次，隨后加入40 μL閃爍液。實(shí)驗(yàn)板進(jìn)行密封，然后使用Packard Topcount NXT閃爍計(jì)數(shù)器進(jìn)行計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCSF依賴性小鼠骨髓M-NFS-60細(xì)胞系
濃度 ~20 μM
孵育時(shí)間 3 天
方法 細(xì)胞自旋減慢后，按2×106細(xì)胞/mL置于培養(yǎng)基中饑餓處理24小時(shí)，一天后開(kāi)始細(xì)胞生長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)。進(jìn)行M-NSF60 細(xì)胞生長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)的培養(yǎng)基缺乏MCSF。實(shí)驗(yàn)第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀釋至20μM ，與0.2％DMSO在含10％血清的培養(yǎng)基中，連續(xù)稀釋，獲得一個(gè)10點(diǎn)濃度曲線。M-NFS-60 細(xì)胞按0.5×106細(xì)胞/mL再懸浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培養(yǎng)基中。細(xì)胞(50 μL)加到含抑制劑(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 試劑。溫育4小時(shí)后，在440 nm處測(cè)定吸光度，計(jì)算含全培養(yǎng)基和饑餓培養(yǎng)基的孔中的細(xì)胞生長(zhǎng)差異。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GW2580（按40 mg/kg劑量口服處理小鼠0.5小時(shí)），抑制外源性CSF-1促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的TNF-α生成的能力，抑制達(dá)63％。GW2580處理小鼠，然后再使用CSF-1處理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 產(chǎn)量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服處理)完全抑制腹腔內(nèi)CSF-1依賴性的M-NFS-60腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。GW2580(80 mg/kg)口服處理，每天兩次，持續(xù)一周，然后注射巰基乙酸4天，降低了45％巨噬細(xì)胞的積。[1]GW2580(50 mg/kg)處理佐劑性關(guān)節(jié)炎模型，為期21天，每天處理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程處理，抑制關(guān)節(jié)結(jié)締組織和骨破壞。[3] GW2580(160 mg/kg)處理移植的3LL肺腫瘤，誘導(dǎo)全部的CD45+ CD11b+ 骨髓細(xì)胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs減少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)處理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表達(dá), 以及腫瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580與anti-VEGFR-2抗體聯(lián)合療法，協(xié)同降低腫瘤生長(zhǎng)。DC101單獨(dú)處理，僅降低了35％腫瘤生長(zhǎng)，DC101和GW2580聯(lián)用處理，顯著協(xié)同降低腫瘤生長(zhǎng)，降低約70％。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
Dosages 80 mg/kg
Administration 口服處理，每天兩次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 366.41 分子式

C20H22N4O3
CAS號(hào) 870483-87-7 SDF Download GW2580 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)CC3=CN=C(N=C3N)N)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (68.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
How to reconstitute the inhibitor for i.p. injection in mice?

回答：
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.

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