PRX-08066 Maleic acid

目錄號(hào)：S8010 Purity: 99.06%

PRX-08066 Maleic acid是一種選擇性的5-HT2B受體拮抗劑，IC50為3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺動(dòng)脈高壓的嚴(yán)重性。Phase 2。

PRX-08066 Maleic acid Chemical Structure

CAS: 866206-55-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2210.48	現(xiàn)貨
10mg	3017.98	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S801001 DMSO]104 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.06%

99.06

PRX-08066 Maleic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Azacyclonol Nuciferine Flopropione SB742457 BRL 15572 BRL-54443 Perospirone hydrochloride Alverine Citrate Ramosetron Hydrochloride SB 271046 hydrochloride Blonanserin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

PRX-08066 Maleic acid是一種選擇性的5-HT2B受體拮抗劑，IC50為3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺動(dòng)脈高壓的嚴(yán)重性。Phase 2。

特性

RX-08066是選擇性 5-HT2BR拮抗劑，比作用于緊密相關(guān)的 5-HT2A 和 5-HT2C受體和其他受體靶點(diǎn)選擇性高很多。

靶點(diǎn)

5-HT2B ^[1]

3.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PRX-08066抑制5-HT誘導(dǎo)的有絲分裂原活化蛋白激酶激活，IC50為12 nM，作用于表達(dá)人類5-HT2BR的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞，顯著降低胸苷摻入，IC50為3 nM，說(shuō)明PRX-08066可抑制病理5-HT誘導(dǎo)的肺動(dòng)脈高壓相關(guān)的血管肌型化。^[1]PRX-08066作用于表達(dá)5-HT(2B)的SI-NET細(xì)胞系, KRJ-I，抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.46 nM，最大抑制達(dá)20%，抑制5-HT分泌，IC50為6.9 nM，最大抑制達(dá)30%。PRX-08066作用于NCI-H720細(xì)胞，抑制異丙基腎上腺素刺激的5-HT釋放，IC50為1.25 nM，最大抑制達(dá)60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I細(xì)胞，顯著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2轉(zhuǎn)錄和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，降低Ki67(84%) 轉(zhuǎn)錄和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，與未處理的對(duì)照組相比，顯著增加死亡細(xì)胞數(shù)(34%)。PRX-08066作用于HEK293細(xì)胞，顯著提高dead/caspase 3陽(yáng)性細(xì)胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	KRJ-I細(xì)胞系
	濃度	~1 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	細(xì)胞按5×10³個(gè)/mL接種在96孔板中，使用PRX-08066 (0.1 μM 到 100 nM)刺激。24小時(shí)后,加入MTT 3小時(shí)，測(cè)定線粒體活性。使用酶標(biāo)儀在595 nm處光譜測(cè)定讀取光密度。結(jié)果歸一化為對(duì)照組（未刺激的細(xì)胞），計(jì)算半最大有效濃度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PRX-08066 (100 mg/kg)處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對(duì)照組相比，右心室肥大和室間隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對(duì)照組相比，顯著降低肺動(dòng)脈壓峰值。PRX-08066處理大鼠，與MCT處理的對(duì)照組相比，也顯著降低右心室（RV）/體重和RV/左心室+室間隔。PRX-08066顯著降低肺動(dòng)脈壓力升高和RV肥大，并維持心臟功能。PRX-08066處理大鼠和小鼠，顯著降低缺氧依賴性的右心室收縮壓升高，不影響動(dòng)物的全身平均動(dòng)脈壓。^[1]PRX-08066 (100 mg/kg) 處理大鼠，顯著抑制右心室收縮壓和右心室/左心室+室間隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整個(gè)大鼠肺組織勻漿，抑制右心室收縮壓，和Monocrotaline誘導(dǎo)的ERK磷酸化。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻(xiàn)
[1] Porvasnik SL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(2), 364-372. [2] Svejda B, et al. Cancer, 2010, 116(12), 2902-2912. [3] Warburton R.R., et al. Online University.

參考文獻(xiàn)

[1] Porvasnik SL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(2), 364-372.
[2] Svejda B, et al. Cancer, 2010, 116(12), 2902-2912.
[3] Warburton R.R., et al. Online University.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.96	分子式	C₁₉H₁₇ClFN₅S.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	866206-55-5	SDF	Download PRX-08066 Maleic acid SDF
Smiles	C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)Cl)CC4=CC(=C(C=C4)F)C#N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 104 mg/mL ( (200.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (189.2 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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