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Tideglusib

別名: NP031112, NP-12

Tideglusib是一種不可逆的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的GSK-3β抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為60 nM，不能抑制位于活性位點(diǎn)的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。

Tideglusib Chemical Structure

Tideglusib Chemical Structure

CAS: 865854-05-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 1405.56 現(xiàn)貨
200mg 3859.09 現(xiàn)貨
5g 16298.1 現(xiàn)貨
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Tideglusib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

GSK-3 Signaling Pathways

GSK-3信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SH-SY5Y Function assay 10 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
SH-SY5Y Function assay 30 uM 1 hrs Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay 29208522
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tideglusib是一種不可逆的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的GSK-3β抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為60 nM，不能抑制位于活性位點(diǎn)的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
靶點(diǎn)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在人的成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細(xì)胞凋亡[1] 。

Tideglusib (2.5 μM) 會(huì)抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞激活，該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中 TNF-α 和 COX-2的表達(dá)水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時(shí)對(duì)皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護(hù)作用，保護(hù)神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性，該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中Annexin-V 陽(yáng)性的細(xì)胞數(shù)明顯減少[2]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1 27501329
Growth inhibition assay Cell viability 27501329
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對(duì)海馬損傷區(qū)域具有保護(hù)作用 [2] 。

在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖，保護(hù)內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 過(guò)表達(dá)人源突變APP和三倍量人源突變tau蛋白的轉(zhuǎn)基因 APPsw-tauvlw小鼠
Dosages 200 mg/kg
Administration 口腔填喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Completed
Autism Spectrum Disorders
Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D.
 February 10 2016 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 334.39 分子式

C19H14N2O2S
CAS號(hào) 865854-05-3 SDF Download Tideglusib SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 8 mg/mL ( (23.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

回答：
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

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