Azilsartan Medoxomil

別名: TAK-491 中文名稱：阿齊沙坦酯

目錄號：S3057 Purity: 99.96%

Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一種有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管緊張素II 1型受體）拮抗劑，抑制RAAS比作用于AT2選擇性高10，000倍以上，用于治療高血壓。

Azilsartan Medoxomil Chemical Structure

CAS: 863031-21-4

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1394.55	現(xiàn)貨
10mg	2196.93	現(xiàn)貨
100mg	9700	現(xiàn)貨
200mg	14700	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S305702 DMSO]114 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

AT1 receptor ^[1]

2.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Azilsartan medoxomil是一種前藥，在腸道和血漿中通過酯水解能夠迅速轉(zhuǎn)化為活性部分，azilsartan (TAK-536)。在血管平滑肌和腎上腺中，Azilsartan選擇性阻斷血管緊張素II與AT1(1型血管緊張素II)受體的結(jié)合，從而促進(jìn)血管舒張并降低醛固酮的效果。^[2] Azilsartan是AT1受體的高選擇性拮抗劑，IC50為2.6 nM，對AT1受體的親和力是AT2受體的10,000多倍，并且對其它心臟受體或離子通道沒有親和力。Azilsartan的抑制作用在游離化合物沖洗后仍然存在(IC50值為7.4 nM)。Azilsartan也會抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的肌醇-1-磷酸(IP1)在細(xì)胞水平測定中的積累，IC50值為9.2 nM，并且這種作用耐沖洗(IC50值為81.3 nM)。^[1]
激酶實驗	放射性配體結(jié)合
激酶實驗	放射性結(jié)合試驗通過使用人AT1受體涂層的包含4.4到6.2 fmol的受體/孔(10 微克膜蛋白/孔)的微孔反應(yīng)板進(jìn)行。膜包被的孔在45微升包含不同濃度測試化合物的測試緩沖液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl₂，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)中于室溫下進(jìn)行培育。90分鐘后，將5微升溶解在測試緩沖液中的¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (終濃度0.6 nM)加入到孔中，并將板培育5小時。在每個步驟中，板在板振蕩器上短暫輕緩地?fù)u晃。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	COS-7
	濃度	~10 nM
	孵育時間	2小時
	方法	肌醇1-磷酸積累的測量。人類AT1表達(dá)質(zhì)粒轉(zhuǎn)染24小時后，通過改變培養(yǎng)基中饑餓緩沖液(1 mM CaCl2，0.5 mM MgCl₂，4.2 mM KCl，146 mM NaCl，5.5 mM 葡萄糖，和10 mM HEPES，pH 7.3)使細(xì)胞饑餓。隨后，溶解在饑餓緩沖液中的5微升/孔的測試化合物以指示濃度加入到細(xì)胞中，并將其按指示時間預(yù)處理。饑餓處理2小時后，LiCl加入到終濃度為50 mM，含有或不含血管緊張素II 10 nM，細(xì)胞在37°C下按照指示時間進(jìn)一步培育。沖刷實驗中，在血管緊張素II刺激前，用100微升/孔的饑餓緩沖液清洗細(xì)胞以除去未結(jié)合的化合物。肌醇1-磷酸(IP1)積累通過使用IP-One Tb試劑盒測量。熒光共振能量轉(zhuǎn)移信號在板閱讀器上測量。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808. [2] Zaiken K, et al. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-1589.

參考文獻(xiàn)

[1] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808.
[2] Zaiken K, et al. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-1589.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	568.53	分子式	C₃₀H₂₄N₄O₈
CAS號	863031-21-4	SDF	Download Azilsartan Medoxomil SDF
Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 114 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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