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(-)-Blebbistatin

別名: (S)-(-)-Blebbistatin 中文名稱:布雷他汀

此產(chǎn)品請避光密封保存。

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一種細胞滲透性抑制劑,作用于非肌球蛋白IIATPase,無細胞試驗中IC50為~2 μM,不抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK),抑制卵裂溝的縊縮,不干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。

(-)-Blebbistatin Chemical Structure

(-)-Blebbistatin Chemical Structure

CAS: 856925-71-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1792.87 現(xiàn)貨
10mg 1385.26 現(xiàn)貨
25mg 3023.26 現(xiàn)貨
100mg 7444.71 現(xiàn)貨
1g 73465.21 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一種細胞滲透性抑制劑,作用于非肌球蛋白IIATPase,無細胞試驗中IC50為~2 μM,不抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK),抑制卵裂溝的縊縮,不干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。
靶點
non-muscle myosin II ATPases [2]
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Blebbistatin抑制細胞分裂,改變魚角膜細胞的平滑運動,且抑制缺乏細絲蛋白的細胞系進行自發(fā)起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。[1]

Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的體外活性,而極其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但極其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成員。[2]

Blebbistatin不與核苷酸競爭性結(jié)合到骨骼肌肌球蛋白亞片段-1。Blebbistatin優(yōu)先結(jié)合到ATP酶,與ADP和磷酸鹽在活性位點相互作用,減慢磷釋放。Blebbistatin既不干擾肌球蛋白與肌動蛋白結(jié)合,也不干擾ATP誘導(dǎo)的肌動球蛋白解離。[3]

實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin 20308429
Growth inhibition assay Cell viability Cell death 26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation 18701651
DIC image Traction force of a palladin KD (Palld4) cell 27353427
Immunofluorescence GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin 25598228

化學信息&溶解度

分子量 292.33 分子式

C18H16N2O2

CAS號 856925-71-8 SDF Download (-)-Blebbistatin SDF
Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C(避光) 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 39 mg/mL ( (133.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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