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別名: (S)-(-)-Blebbistatin 中文名稱:布雷他汀
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(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一種細胞滲透性抑制劑,作用于非肌球蛋白IIATPase,無細胞試驗中IC50為~2 μM,不抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK),抑制卵裂溝的縊縮,不干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。
(-)-Blebbistatin Chemical Structure
CAS: 856925-71-8
相關(guān)靶點 | V-ATPase F-ATPase SERCA RecA AAA ATPase family | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Brefeldin A (BFA) CB-5083 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Thapsigargin Sodium orthovanadate Ouabain Golgicide A BTB06584 Ginsenoside Rb1 CDN1163 Periplocin Rhodamine 123 tetrathiomolybdate Saikosaponin D | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) |
產(chǎn)品描述 | (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一種細胞滲透性抑制劑,作用于非肌球蛋白IIATPase,無細胞試驗中IC50為~2 μM,不抑制肌球蛋白輕鏈激酶 (MLCK),抑制卵裂溝的縊縮,不干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Blebbistatin抑制細胞分裂,改變魚角膜細胞的平滑運動,且抑制缺乏細絲蛋白的細胞系進行自發(fā)起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。[1] Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的體外活性,而極其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但極其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成員。[2] Blebbistatin不與核苷酸競爭性結(jié)合到骨骼肌肌球蛋白亞片段-1。Blebbistatin優(yōu)先結(jié)合到ATP酶,與ADP和磷酸鹽在活性位點相互作用,減慢磷釋放。Blebbistatin既不干擾肌球蛋白與肌動蛋白結(jié)合,也不干擾ATP誘導(dǎo)的肌動球蛋白解離。[3] |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin | 20308429 | ||
Growth inhibition assay | Cell viability Cell death | 26733241 | ||
Glycerol/urea gel electrophoresis | RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation | 18701651 | ||
DIC image | Traction force of a palladin KD (Palld4) cell | 27353427 | ||
Immunofluorescence | GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin | 25598228 |
分子量 | 292.33 | 分子式 | C18H16N2O2 |
CAS號 | 856925-71-8 | SDF | Download (-)-Blebbistatin SDF |
Smiles | CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C(避光) 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (133.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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