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Asenapine maleate

別名: Org 5222 中文名稱:阿塞那平馬來酸鹽

Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑,用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。

Asenapine maleate Chemical Structure

Asenapine maleate Chemical Structure

CAS: 85650-56-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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50mg 1392.3 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑,用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。
靶點(diǎn)
5-HT2C [1] 5-HT2A [1] 5-HT7 [1] 5-HT2B [1] 5-HT6 [1] 點(diǎn)擊更多
10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Asenapine顯示高親和力和對(duì)血清素受體結(jié)合親和力不同的等級(jí)次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),腎上腺素受體(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受體(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和組胺受體(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受體更高的親和力,表明這些目標(biāo)分子參與到治療。Asenapine表現(xiàn)為一種有效的拮抗劑(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受體(8.4)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在自由移動(dòng)的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)誘導(dǎo)劑量依賴性CAR抑制(無逃避失敗記錄),并不會(huì)誘發(fā)強(qiáng)直性昏厥。在大鼠在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同時(shí)增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出優(yōu)先相比伏隔的核心,而在較高的劑量(0.05 毫克/千克,i.v.),差異消失。在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)的錐體細(xì)胞中,Asenapine顯著增強(qiáng)NMDA誘導(dǎo)的應(yīng)答。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01968161 Unknown status
Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features|Disorders
Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec
October 2013 Phase 4
NCT01734278 Completed
Manic Disorder
Professor Saad Shakir|Merck Sharp & Dohme LLC|Drug Safety Research Unit Southampton UK
October 2012 --
NCT00281320 Completed
Psychosis
Organon and Co
February 2006 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 401.84 分子式

C17H16ClNO.C4H4O4

CAS號(hào) 85650-56-2 SDF Download Asenapine maleate SDF
Smiles CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.08 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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