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S-(+)-Rolipram

S-(+)-Rolipram 抑制人體單核細(xì)胞環(huán)AMP特異性的PDE4，IC50為0.75 μM，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-對(duì)映體作用效果稍弱。

S-(+)-Rolipram Chemical Structure

S-(+)-Rolipram Chemical Structure

CAS: 85416-73-5

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批次： S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100%
100

S-(+)-Rolipram相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PDE Signaling Pathways

PDE信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 S-(+)-Rolipram 抑制人體單核細(xì)胞環(huán)AMP特異性的PDE4，IC50為0.75 μM，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-對(duì)映體作用效果稍弱。
靶點(diǎn)
PDE4 [1]
0.75 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 S-(+)-Rolipram作用于人單核細(xì)胞，通過抑制PDE4，而抑制LPS誘導(dǎo)的TNFα表達(dá)，IC50為2 μM。[1] 1 μM S-(+)-Rolipram 顯著抗卵清蛋白(OA)誘導(dǎo)的濃度相關(guān)的氣管軟骨環(huán)收縮，這種氣管軟骨環(huán)是從對(duì)OA敏感的豚鼠中分離的。[2] S-(+)-Rolipram作用于穩(wěn)定表達(dá)重組全長人PDE-4a的CHO-K1細(xì)胞系，抑制PDE4活性，IC50為450 nM。[3] 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-對(duì)映異構(gòu)體)處理人膠質(zhì)瘤細(xì)胞系A(chǔ)-172，提高細(xì)胞周期抑制劑p21(Cip1)和p27(Kip1)的表達(dá), 且降低cdk2活性, cdk2是細(xì)胞周期進(jìn)程中的必需細(xì)胞周期蛋白質(zhì)依賴激酶類。結(jié)果, A-172細(xì)胞增殖受抑制，細(xì)胞周期停在G1期。最后, Rolipram處理的A-172細(xì)胞經(jīng)歷分化，隨后發(fā)生細(xì)胞凋亡。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) PDE 檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
通過Thompson等人（1979）的兩步放射性同位素方法。測(cè)定PDE活性。反應(yīng)混合物包含: Tris-HCl 20 mM (pH 8.0), MgCl2 10 mM,2-巰基乙醇 4 mM,乙二醇-雙（F-乙基乙醚）N,N,N',N'-四乙酸(EGTA) 0.2 mM, 牛血清蛋白，0.05 mg/mL。除非另有說明,則底物濃度一律為1 μM。通過濃度(0.1 nM 到 40 μM)-反應(yīng)曲線測(cè)定IC50值(抑制50%底物水解所需的濃度)每種試劑至少獲得三種濃度-反應(yīng)曲線。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人膠質(zhì)瘤細(xì)胞系A(chǔ)-172
濃度 1 mM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)
方法 通過熒光激活細(xì)胞分選（FACS）分析測(cè)定新周期。使用 Rolipram處理后, A-172細(xì)胞被胰蛋白酶化,使用PBS沖洗，與冰凍70%乙醇混合10分鐘。細(xì)胞旋轉(zhuǎn)減慢, 除去乙醇。加入碘化丙啶染色溶液 [10 υg/mL PI, 1 ml RNase (100 υg/mL)]，在 37oC下反應(yīng)30分鐘。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 S-(+)-Rolipram 處理麻醉的對(duì)OA敏感的豚鼠，降低OA-誘導(dǎo)的支氣管縮小，ID50為0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram對(duì)靜脈注射組胺和白三烯 D4-誘導(dǎo)的支氣管縮小沒有作用效果，因?yàn)镾-(+)-Rolipram廢除對(duì)OA的反應(yīng)。更高劑量 (3-10 mg/kg)處理，降低組胺而不是白三烯 D4-誘導(dǎo)的支氣管縮小。使用S-(+)-Rolipram在胃部預(yù)處理有意識(shí)的對(duì)OA敏感的豚鼠，通過支氣管肺泡灌洗和組織學(xué)評(píng)價(jià)，降低OA誘導(dǎo)的特定電導(dǎo)降低，也降低相應(yīng)的肺嗜酸性粒細(xì)胞涌入，這種作用存在劑量依賴性。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Hartley豚鼠
Dosages 1 mL/kg
Administration 靜脈注射10分鐘，然后使用 spasmogen處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 275.34 分子式

C16H21NO3
CAS號(hào) 85416-73-5 SDF Download S-(+)-Rolipram SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (199.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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