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ADX-47273

別名: BA 94673139

ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的,特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM,對(duì)其他亞型沒(méi)有作用活性。

ADX-47273 Chemical Structure

ADX-47273 Chemical Structure

CAS: 851881-60-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1728.31 現(xiàn)貨
10mg 3045.29 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.94%
99.94

ADX-47273相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的,特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM,對(duì)其他亞型沒(méi)有作用活性。
靶點(diǎn)
mGlu5 [1]
0.17 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在表達(dá)大鼠mGlu5的HEK 293細(xì)胞,ADX47273劑量依賴(lài)性增加對(duì)50 nM谷氨酸鹽的響應(yīng), 對(duì)響應(yīng)的最大增加大約為9倍,EC50為0.17 ± 0.03 μM。ADX47273劑量依賴(lài)性增加對(duì)300 nM谷氨酸鹽的響應(yīng),在原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中EC50值為0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM濃度下使谷氨酸鹽的EC50分別減少4倍和9倍。在原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中,ADX47273在1或3μM濃度下分別減少4倍和9倍對(duì)谷氨酸鹽的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP與來(lái)自表達(dá)mGlu5受體的HEK 293細(xì)胞的細(xì)胞膜結(jié)合,Ki為4.3 ± 0.5 μM。[1] 在大鼠海馬切片中,ADX-47273在0.3 μM濃度下增加NMDA受體依賴(lài)性長(zhǎng)時(shí)程增強(qiáng),該作用在10 μM 特異性mGlu5受體拮抗劑MPEP存在下被阻斷。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在Long-Evans大鼠大腦皮質(zhì)和海馬體中,ADX47273以10 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi),ADX47273以10-100 mg/kg腹腔內(nèi)給藥劑量依賴(lài)性減少回避響應(yīng),并且在不會(huì)產(chǎn)生任何響應(yīng)失誤的劑量下增加逃脫。在CF-1小鼠中,ADX47273以10-300 mg/kg劑量腹腔注射給藥劑量依賴(lài)性減少阿樸嗎啡誘導(dǎo)的攀爬。在小鼠體內(nèi),PCP刺激后20分鐘,阿樸嗎啡刺激后30分鐘,以及苯丙胺刺激后所有時(shí)間點(diǎn),與載體預(yù)處理相比,ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥減少自發(fā)活動(dòng)。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中,ADX47273以175 mg/kg的劑量腹腔注射給藥降低多巴胺水平。在大鼠體內(nèi),ADX47273以1-50 mg/kg的劑量腹腔注射給藥增加新物體識(shí)別,并減少5個(gè)選擇系列反應(yīng)時(shí)間測(cè)試中的沖動(dòng)。[1]在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi),ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥,注射30和90分鐘之后顯著減少條件下回避反應(yīng)。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Long-Evans大鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 處死30分鐘前單劑量腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 369.36 分子式

C20H17F2N3O2

CAS號(hào) 851881-60-2 SDF Download ADX-47273 SDF
Smiles C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (81.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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