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Bedaquiline

別名: TMC-207, R207910 中文名稱:貝達喹啉

Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).

Bedaquiline Chemical Structure

Bedaquiline Chemical Structure

CAS: 843663-66-1

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生物活性

產(chǎn)品描述 Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).
靶點
mycobacterial ATP synthase [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05175794 Recruiting
Drug Resistant Tuberculosis|MDR-TB|XDR-TB|Tuberculosis
Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa|KNCV Tuberculosis Foundation|Amsterdam Institute for Global Health and Development|Ospedale San Raffaele|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland|National Institute for Medical Research Tanzania|University of St Andrews|Global Alliance for TB Drug Development|Wits Health Consortium (Pty) Ltd|Institute of Human Virology Nigeria|Ethiopian Public Health Institute
May 26 2022 --
NCT04239326 Completed
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland
April 16 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 555.50 分子式

C32H31BrN2O2

CAS號 843663-66-1 SDF --
Smiles CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( (59.4 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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