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5-HT Receptor inhibitor
Lamotrigine
僅限科研使用
Lamotrigine
別名: BW-430C,LTG 中文名稱：拉莫三嗪
Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一種新型抗驚厥藥劑，作用于人類血小板和大鼠腦突觸體，抑制5-羥色胺(5-HT)吸收，IC50分別為240 μM和474 μM。
Lamotrigine Chemical Structure
CAS: 84057-84-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Lamotrigine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Camostat Mesilate EIPA A-803467 cariporide Veratramine Bulleyaconi cine A Vinpocetine | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一種新型抗驚厥藥劑，作用于人類血小板和大鼠腦突觸體，抑制5-羥色胺(5-HT)吸收，IC50分別為240 μM和474 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lamotrigine通過阻斷電壓依賴性鈉通道穩(wěn)定突觸前神經(jīng)元膜，從而防止興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的釋放。[1]用10毫克/升藜蘆堿培育的大鼠大腦皮層組織，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(兩者ED 50 = 5.38 毫克/升)的釋放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的釋放有效兩倍，并且當(dāng)皮層切片暴露在75毫克/升藜蘆堿時(shí)，lamotrigine抑制乙酰膽堿的釋放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多?；A(chǔ)谷氨酸的釋放不受影響。[2] Lamotrigine抑制鈉依賴性動(dòng)作電位的高頻率持續(xù)節(jié)律放電，表明對電壓激活的鈉離子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不會(huì)誘導(dǎo)PCP樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)效應(yīng)，不會(huì)通過直接抑制NMDA受體發(fā)揮作用，并可能導(dǎo)致與NMDA阻斷相關(guān)的不良效應(yīng)缺乏。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠和大鼠體內(nèi)，lamotrigine防止MES和戊四氮誘導(dǎo)的后肢伸展，表明在動(dòng)物中具有抗癲癇作用。lamotrigine給藥后1小時(shí)這些作用達(dá)到最大值，并且能夠持續(xù)超過24小時(shí)。[4] Lamotrigine在電誘發(fā)的EEG后放電測試中是活躍的，這表明其能夠抵抗簡單和復(fù)雜的部分性發(fā)作。大鼠體內(nèi)lamotrigine以>5 毫克/千克的劑量靜脈內(nèi)給藥，后放電持續(xù)時(shí)間劑量依賴性減少。[5] |
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|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 狗/大鼠 |
| Dosages | 狗和大鼠體內(nèi)分別為4.5和11.7毫克/千克 | |
| Administration | 靜脈注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06049095 | Recruiting | Healthy |
Latigo Biotherapeutics |
October 17 2023 | Phase 1 |
| NCT05420350 | Recruiting | Meniere Disease|Ménière''s Vertigo|Vertigo Intermittent|Vertigo Aural |
Dent Neuroscience Research Center|Cures Within Reach|Dent Family Foundation |
December 16 2020 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 256.09 | 分子式 | C9H7Cl2N5 |
| CAS號 | 84057-84-1 | SDF | Download Lamotrigine SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (39.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.71 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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