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Loratadine

別名: SCH29851 中文名稱(chēng)：氯雷他定

Loratadine是一種選擇性的histamine H1 receptor拮抗劑，用于治療過(guò)敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為 4 μM。

Loratadine Chemical Structure

Loratadine Chemical Structure

CAS: 79794-75-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
10mg 581.69 現(xiàn)貨
50mg 1866.14 現(xiàn)貨
100mg 2923.83 現(xiàn)貨
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Loratadine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Loratadine是一種選擇性的histamine H1 receptor拮抗劑，用于治療過(guò)敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為 4 μM。
靶點(diǎn)
H1 receptor [1] B(0)AT2 [1]
4 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Loratadine被確定為B(0)AT 2的選擇性抑制劑，IC 50為4 μM，對(duì)SLC6家族的幾個(gè)其它成員低活性或無(wú)活性。[1] 在Der p 1和或抗Fc小量RI預(yù)培養(yǎng)的人Fc小量的RI+細(xì)胞，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺和白三烯C4的釋放。在抗Fc小量RI激活的純化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制組胺，白三烯C4和PGD2的釋放。在抗Fc小量RI刺激的純化HSMC中，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺，類(lèi)胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的釋放。[1] 在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞，Loratadine顯著抑制組胺誘導(dǎo)的IL-6和IL-8的分泌。[3] 在轉(zhuǎn)染了hKv1.5通道基因的人Ltk-細(xì)胞中，Loratadineh在濃度高于治療性血漿水平時(shí)以濃度，電壓，時(shí)間和使用依賴(lài)性的方式阻斷Kv1.5通道。[4]在主支氣管或轉(zhuǎn)化（A549）呼吸道上皮細(xì)胞中，Loratadineh抑制rhinovirus誘導(dǎo)的ICAM-1的上調(diào)。Loratadineh也以劑量依賴(lài)的方式抑制鼻病毒感染誘導(dǎo)的ICAM-1的mRNA，并且它們完全抑制鼻病毒誘導(dǎo)的ICAM-1啟動(dòng)子的活化。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 May 1 2022 Phase 4
NCT05243706 Unknown status
Vinca Alkaloid Adverse Reaction
Ain Shams University
 March 1 2022 Phase 3
NCT04645979 Completed
Rhinitis Allergic
Bayer
 November 11 2020 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 382.88 分子式

C22H23ClN2O2
CAS號(hào) 79794-75-5 SDF Download Loratadine SDF
Smiles CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 77 mg/mL (201.1 mM)

DMSO : 17 mg/mL ( (44.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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