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Cyclosporine

中文名稱：環(huán)孢菌素

Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。

Cyclosporine Chemical Structure

Cyclosporine Chemical Structure

CAS: 79217-60-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1570 現(xiàn)貨
50mg 983.52 現(xiàn)貨
200mg 3025.84 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Cyclosporine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。
靶點(diǎn)
calcineurin phosphatase [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Cyclosporine通過細(xì)胞自主機(jī)制誘導(dǎo)表型轉(zhuǎn)變，包括非轉(zhuǎn)化細(xì)胞的浸潤(rùn)。Cyclosporine對(duì)腫瘤細(xì)胞的治療導(dǎo)致顯著的形態(tài)學(xué)改變，包括胞膜邊緣波動(dòng)和眾多偽足突出，細(xì)胞運(yùn)動(dòng)性增加，以及基質(zhì)非依賴性(浸潤(rùn))生長(zhǎng)。[1] Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻斷活化的T細(xì)胞中細(xì)胞因子基因轉(zhuǎn)錄的作用。Cyclosporine通過與親環(huán)素形成復(fù)合物，抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，其調(diào)節(jié)核轉(zhuǎn)運(yùn)和隨后NFAT轉(zhuǎn)錄因子的活化。Cyclosporine也會(huì)阻斷抗原識(shí)別引起的JNK 和p38的激活，使CsA成為T細(xì)胞活化的高度特異性抑制劑。[2] Cyclosporine介導(dǎo)的對(duì)MPAG通過Mrp2轉(zhuǎn)運(yùn)子進(jìn)行膽汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反應(yīng)機(jī)理。[3] Cyclosporine抑制骨骼肌細(xì)胞的生化和形態(tài)分化，而對(duì)增殖影響最小。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Cyclosporine增強(qiáng)免疫缺陷的SCID淺褐色小鼠體內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)。[1]在小鼠體內(nèi)，Cyclosporine抑制誘發(fā)型創(chuàng)傷后肌肉再生。[4] Cyclosporine在血液，脾臟，和腎臟中1h時(shí)達(dá)到最高濃度，在脾臟和腎臟中比在血液中濃度高。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
 April 1 2024 Phase 4
NCT05955924 Recruiting
Non-melanoma Skin Cancer|Carcinoma Squamous Cell|Carcinoma Basal Cell|Keratinocyte Carcinoma
Women''s College Hospital|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|University Health Network Toronto|NOW Foods
 August 28 2023 Phase 3
NCT04989686 Recruiting
Immunosuppression
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
 June 8 2023 --
NCT05745701 Completed
Healthy
Pfizer
 February 22 2023 Phase 1
NCT05056779 Withdrawn
Moderate-to-severe Atopic Dermatitis
Galderma R&D
 January 2023 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1202.61 分子式

C62H111N11O12
CAS號(hào) 79217-60-0 SDF Download Cyclosporine SDF
Smiles CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?

回答：
Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.

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