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Aztreonam

別名: SQ 26776 中文名稱：氨曲南

Aztreonam (SQ 26776) 是一種合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。

Aztreonam Chemical Structure

Aztreonam Chemical Structure

CAS: 78110-38-0

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Aztreonam相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Aztreonam (SQ 26776) 是一種合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在人骨髓形成單位紅細(xì)胞中，Aztreonam導(dǎo)致人類集落形成單位-紅細(xì)胞（CFU-E）單位紅細(xì)胞（BFU-E）和集落形成單位 - 粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞（CFU-GM）的顯著抑制。[1] Aztreonam為Aβ-內(nèi)酰胺酶水解，TEM-2型青霉素和Proteus vulgaris cephalosporinase具有廣闊的substraterange。Aztreonam是典型的C類頭孢菌素非常穩(wěn)定，并作為一個(gè)競(jìng)爭(zhēng)的和漸進(jìn)的抑制劑的β-內(nèi)酰胺酶。[2] ?在CLDM在MIC或亞MIC的存在下，Aztreonam（AZT）和Clindamycin?(CLDM)聯(lián)用對(duì)金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎鏈球菌，和流感嗜血桿菌有協(xié)同效應(yīng)，這是敏感的或準(zhǔn)敏感CLDM。[3] Aztreonam降低某些菌株的CFU的1對(duì)數(shù)單位，而不保留的囊性纖維化呼吸道細(xì)胞單層的完整性，同時(shí)減少其他臨床分離的生物膜的4對(duì)數(shù)單位和保護(hù)單層不受損害。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Aztreonam（300毫克/千克）導(dǎo)致肝微粒體細(xì)胞色素P450的顯著減少，而肝細(xì)胞色素b5含量和NADPH-細(xì)胞色素C（P450）還原酶活性沒(méi)有顯著變化。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04973826 Completed
Healthy
Pfizer
 August 20 2021 Phase 1
NCT04775238 Unknown status
Nosocomial Infections
Sohag University
 February 27 2021 Not Applicable
NCT04486625 Completed
Renal Insufficiency
Pfizer
 August 10 2020 Phase 1
NCT03696290 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee|Gilead Sciences
 October 19 2019 Phase 2
NCT03867734 Completed
Gonorrhea of Pharynx|Gonorrhea
University of Washington
 April 5 2019 Phase 2|Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 435.43 分子式

C13H17N5O8S2
CAS號(hào) 78110-38-0 SDF Download Aztreonam SDF
Smiles CC1C(C(=O)N1S(=O)(=O)O)NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(=O)O)C2=CSC(=N2)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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