Nizatidine
中文名稱：尼扎替丁
Nizatidine是一種組胺H2受體拮抗劑，作用于AChE，IC50為6.7 nM。
Nizatidine Chemical Structure
CAS: 76963-41-2
產品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Nizatidine是一種組胺H2受體拮抗劑，作用于AChE，IC50為6.7 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nizatidine是一種選擇性的組胺H2受體拮抗劑，是有效的胃酸分泌抑制劑，IC50是0.9 nM.。[1]Nizatidine可逆的抑制乙酰膽堿酯酶 (AChE)，IC50 是6.7 μM，抑制是非競爭性的，Ki值為7.4 μM。sup>[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在大鼠體內，Nizatidine給藥后第一個小時具有最大抑制胃酸活性，EC50 是 1.383 微摩爾/千克。 [1] Nizatidine (0.3-3 毫克/千克，靜脈注射)劑量依賴性顯著增加腸胃蠕動指數(GI)。Nizatidine對狗，和大鼠的胃酸分泌抑制的ED50和ED90分別是0.18 和3.22毫克/千克，2.94 和19.6 毫克/千克。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 0.5-10微摩爾/千克 | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01409395 | Completed | Healthy |
University of California San Francisco|National Institute of General Medical Sciences (NIGMS) |
September 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 331.46 | 分子式 | C12H21N5O2S2 |
| CAS號 | 76963-41-2 | SDF | Download Nizatidine SDF |
| Smiles | CNC(=C[N+](=O)[O-])NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (199.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 66 mg/mL (199.11 mM) Ethanol : 12 mg/mL (36.2 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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