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TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑,IC50為5.5 nM,最有效作用于Pyk2,對(duì)InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導(dǎo)凋亡。

TAE226 (NVP-TAE226) Chemical Structure

TAE226 (NVP-TAE226) Chemical Structure

CAS: 761437-28-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
5mg 1410.67 現(xiàn)貨
10mg 2216.27 現(xiàn)貨
100mg 12039.73 現(xiàn)貨
200mg 19410.54 現(xiàn)貨
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TAE226 (NVP-TAE226)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
BT474 cells Function assay 1 μM 24 h Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting 18989950
HCT116 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM 25180654
HUVEC Function assay 72 h Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM 23845217
U87MG cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM 25180654
PC3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM 25180654
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM 25180654
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑,IC50為5.5 nM,最有效作用于Pyk2,對(duì)InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
PYK2 [1]
(cell-free assay)
FAK [1]
(cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(cell-free assay)
IGF-1R [1]
(cell-free assay)
c-Met [1]
(cell-free assay)
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3.5 nM 5.5 nM 43.5 nM 140 nM 160 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在血清饑餓的U87細(xì)胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制細(xì)胞外基質(zhì)誘導(dǎo)的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251細(xì)胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也會(huì)抑制IGF-I-誘導(dǎo)的IGF-1R磷酸化和其下游靶點(diǎn)基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251細(xì)胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻礙腫瘤細(xì)胞生長,并減弱G(2)-M細(xì)胞周期進(jìn)程,其與細(xì)胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白質(zhì)表達(dá)的減少相關(guān)。在體外膠質(zhì)瘤細(xì)胞系人工基底膜侵襲實(shí)驗(yàn)中,與對(duì)照組相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的腫瘤細(xì)胞侵襲。根據(jù)caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜聯(lián)蛋白V凋亡試驗(yàn),NVP-TAE226 (1 μM)治療對(duì)膠質(zhì)瘤細(xì)胞系,包括野生型p53,僅表現(xiàn)出G(2)-M期阻滯,而負(fù)荷突變體p53的膠質(zhì)瘤細(xì)胞會(huì)發(fā)生細(xì)胞凋亡。[1]在人成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)對(duì)人成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系SK-N-AS的治療導(dǎo)致細(xì)胞活性降低,細(xì)胞周期阻滯,以及細(xì)胞凋亡增加。[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1細(xì)胞的微管形成。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 U87 和 U251 細(xì)胞系
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 5天
方法 細(xì)胞培養(yǎng)物用0.05%胰蛋白酶采集,并重復(fù)三份以2 × 104接種在24孔培養(yǎng)板,24小時(shí)后用藥物處理。培養(yǎng)基用于模擬處理。處理后,在指定當(dāng)天采集細(xì)胞,活細(xì)胞使用Vi-細(xì)胞活性分析計(jì)數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK 31215459
Growth inhibition assay Cell viability 21196322
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 NVP-TAE226(75 mg/kg)顯著增加負(fù)荷顱內(nèi)膠質(zhì)瘤異種移植物的小鼠的存活率。[1]在人結(jié)腸癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)顯著降低微血管密度。[3]在體內(nèi)模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺腫瘤生長,而不引起體重?fù)p失。[4] 在體內(nèi)模型中,NVP-TAE226劑量依賴性抑制4T1小鼠乳腺瘤生長和肺轉(zhuǎn)移,與Y397上FAK的自身磷酸化和絲氨酸473上Akt磷酸化的抑制相關(guān)。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷顱內(nèi)膠質(zhì)瘤異種移植物的雄性裸鼠
Dosages 75 mg/kg
Administration 通過口服給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 468.94 分子式

C23H25ClN6O3

CAS號(hào) 761437-28-9 SDF Download TAE226 (NVP-TAE226) SDF
Smiles CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (200.45 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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