Ipragliflozin (ASP1941)

目錄號(hào)：S8637 Purity: 99.93%

Ipragliflozin (ASP1941)是一種高度選擇性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制劑，對(duì)hSGLT2的IC50值為7.4 nM，對(duì)SGLT2的選擇性是對(duì)SGLT1的選擇性的254倍。

Ipragliflozin (ASP1941) Chemical Structure

CAS: 761423-87-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1286.47	現(xiàn)貨
25mg	3743.12	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S863701 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

Ipragliflozin (ASP1941)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	SGLT1 SGLT2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Sotagliflozin Phlorizin Phloretin (RJC 02792)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

mouse SGLT2 ^[2] (cell-free)	rat SGLT2 ^[2] (cell-free)	hSGLT2 ^[1] (cell-free)
5.64 nM	6.73 nM	7.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	納摩爾濃度的Ipragliflozin可濃度依賴性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外，ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5（IC50>1,000 nM）。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2細(xì)胞中，ipragliflozin也不抑制某些GLUT亞型，如GLUT1和GLUT4（IC50>1,000 nM）。Ipragliflozin不與各種受體、離子通道、轉(zhuǎn)運(yùn)體相互作用，如腎上腺素受體(α1, α2, β), 毒蕈堿型受體(如M1, M2), 血管緊縮素(AT1和AT2), 鈣離子通道(L-type和N-type), 鉀離子通道(KATP和SKCa), 鈉離子通道(site 2), 腸促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 內(nèi)皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸鹽(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 組胺(H1, H2, and H3)和神經(jīng)激肽(NK1, NK2, and NK3)，IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠腸道的葡糖苷酶影響，保持穩(wěn)態(tài)^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中，單次口服劑量為0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可誘導(dǎo)尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中，單次給藥ipragliflozin（0.1, 0.3和1 mg/kg）可劑量依耐性地減少血糖水平。對(duì)大鼠單次靜脈注射劑量為0.3 mg/kg或口服劑量為1 mg/kg的ipragliflozin發(fā)現(xiàn)，ipragliflozin具有良好的生物利用度，約為71.7%^[1]。在正常小鼠中，Ipragliflozin在口服后，具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，可劑量依賴性地增加尿葡萄糖排泄，并持續(xù)藥效12小時(shí)。在糖尿病模型中，單次ipragliflozin給藥可導(dǎo)致劑量依賴性的、持續(xù)的抗高血糖效果。患低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小時(shí)，其血藥濃度達(dá)到最大值，然后逐漸下降。在給藥后8小時(shí)，血藥濃度還處于可檢測(cè)狀態(tài)。在小鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在體內(nèi)保持長(zhǎng)時(shí)間的高藥物濃度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分別為71.7-90.7%和74.5-75.3%^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Sprague-Dawley rats
	Dosages	0.01-10 mg/kg
	Administration	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02794792	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	May 11 2016	Phase 3
NCT02529449	Completed	Type 1 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Inc	September 1 2015	Phase 2
NCT01972880	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of ASP1941	Astellas Pharma Inc	September 2013	Phase 1
NCT01611363	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	October 27 2011	Phase 1
NCT01611415	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics of Ipragliflozin	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01611428	Completed	Bioavailability of Ipragliflozin\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	June 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Imamura M, et al. Bioorg Med Chem. 2012, 20(10):3263-79. [2] Tahara A, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012, 385(4):423-36.

參考文獻(xiàn)

[1] Imamura M, et al. Bioorg Med Chem. 2012, 20(10):3263-79.
[2] Tahara A, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012, 385(4):423-36.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	404.45	分子式	C₂₁H₂₁FOS
CAS號(hào)	761423-87-4	SDF	Download Ipragliflozin (ASP1941) SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (197.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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