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Isradipine
別名: PN 200-110 中文名稱：伊拉地平
Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。
Isradipine Chemical Structure
CAS: 75695-93-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.76%
99.76
Isradipine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Isradipine (PN 200-110)是一種高效選擇性的L型壓力控式鈣離子通道抑制劑，用于治療高血壓。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Isradipine在微摩爾濃度下抑制克氏錐蟲Tulahuen菌株短膜型的生長培養(yǎng)和耗氧量。Isradipine在生長培養(yǎng)(I50 = 20.8 mM)和體內(nèi)攝氧量(I50 = 31.1 mM)測定中被發(fā)現(xiàn)是最有效的衍生物。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Isradipine減少低氧誘導的鈣依賴型黃嘌呤氧化酶，單胺氧化酶，胞質(zhì)磷脂酶A(2)和環(huán)氧合酶(COX-2)的活化，并伴隨自由基產(chǎn)生和細胞色素C釋放的減少。Isradipine防止低壓缺氧伴隨的神經(jīng)病變增加，并防止鈣蛋白酶與caspase 3表達增加誘導的記憶障礙。[2] Isradipine (1 mg/kg，一天三次)在易吸收乙醇的大鼠體內(nèi)減少超過70%的乙醇攝入，乙醇攝入的減少被成比例的水消耗所補償，并且抑制作用在處理的5天中持續(xù)存在。[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠體內(nèi)，Isradipine顯著減少兩種菌株中動脈管壁膠原蛋白含量，顯著增加頸動脈中彈性蛋白含量，但不影響主動脈壁中彈性蛋白的含量。[4]在小鼠體內(nèi)，Isradipine抑制嗎啡和可卡因的戒斷癥狀，可能對可卡因和海洛因的濫用是一種有效的藥物療法。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00753636 | Completed | Parkinson''s Disease |
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital |
April 2008 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 371.39 | 分子式 | C19H21N3O5 |
| CAS號 | 75695-93-1 | SDF | Download Isradipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (199.25 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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