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R547

別名: Ro 4584820

R547 (Ro 4584820) 是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性CDK1/2/4抑制劑，Ki為2 nM/3 nM/1 nM，對(duì)CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。Phase 1。

R547 Chemical Structure

R547 Chemical Structure

CAS: 741713-40-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 6312.14 現(xiàn)貨
2mg 3862.69 現(xiàn)貨
5mg 5501.01 現(xiàn)貨
25mg 12858.3 現(xiàn)貨
100mg 32514.3 現(xiàn)貨
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R547相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 R547 (Ro 4584820) 是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性CDK1/2/4抑制劑，Ki為2 nM/3 nM/1 nM，對(duì)CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。Phase 1。
靶點(diǎn)
CDK4/CyclinD1 [1]
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
1 nM(Ki) 2 nM(Ki) 3 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 R547是二氨基嘧啶化合物，是一種有效的選擇性ATP競(jìng)爭(zhēng)性CDK抑制劑。R547有效抑制CDK1/cyclinB，CDK2/cyclinE，和CDK4/cyclinD1(Ki=1-3nM)，而對(duì)120多個(gè)不相關(guān)激酶沒有活性(Ki>5,000nM)。R547有效抑制腫瘤細(xì)胞系的增殖，且獨(dú)立于多重耐藥狀態(tài)，組織學(xué)類型，成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白，或p53狀態(tài)，IC50s <0.60 μM。R547在誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯的相同濃度下，降低細(xì)胞內(nèi)成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白在特定CDK磷酸化位點(diǎn)的磷酸化，顯示出臨床應(yīng)用的潛在藥物動(dòng)力學(xué)標(biāo)志。R547抑制腫瘤細(xì)胞系的增殖，并且不受組織來(lái)源，多藥耐藥性(MDR)，p53，或成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤狀態(tài)影響，對(duì)所有測(cè)試的19種細(xì)胞系均有效。 [1] R547具有5-氟和6-氟取代基，對(duì)CDKs(對(duì)CDK1，CDK2，和CDK4的Ki分別為0.001，0.003，和0.001 μM)具有低的個(gè)位數(shù)納摩爾級(jí)的抑制效能，并且具有優(yōu)良的細(xì)胞內(nèi)效能(IC50=0.08 μM，HCT116細(xì)胞系)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 R547以口服和靜脈注射劑量給藥對(duì)多種成熟的人腫瘤具有顯著的抑制活性(P < 0.01)。R547以40 mg/kg 每天的劑量口服給藥，在結(jié)腸癌，肺癌，乳腺癌，前列腺癌，和黑色素瘤人腫瘤異種移植物模型中表現(xiàn)出顯著的TGI(79-99%)。R547以40 mg/kg i.v.每周一次的劑量給藥時(shí)同樣有效(TGI，61-95%)。R547的這些劑量沒有毒性，并且不會(huì)引起體重?fù)p失。在3周的研究期間，R547沒有表現(xiàn)出顯著的毒性信號(hào)，在研究結(jié)束的尸檢中沒有任何明顯的病理學(xué)。[1]在HCT116人結(jié)腸腫瘤異種移植的裸鼠模型中，R547抑制高達(dá)95%的腫瘤生長(zhǎng)。R547以等于或低于最大耐受劑量口服或靜脈注射給藥時(shí)，在所有測(cè)試模型中引起顯著的TGI。R547對(duì)腫瘤異種移植模型有效暴露，會(huì)抑制腫瘤中成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化，這為臨床應(yīng)用提供了藥效生物指標(biāo)。這些報(bào)道表明，R547 對(duì)于固體腫瘤的治療是一個(gè)有希望的分子。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷成熟HCT116人結(jié)腸癌異種移植物的雌性裸鼠，平均初始體積約為100 mm3
Dosages 25，50，75 mg/kg
Administration 每周三次，在周一，周三和周五口服給藥，進(jìn)行18天
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00400296 Completed
Neoplasms
Hoffmann-La Roche
 May 2005 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.45 分子式

C18H21F2N5O4S
CAS號(hào) 741713-40-6 SDF Download R547 SDF
Smiles COC1=C(C(=C(C=C1)F)F)C(=O)C2=CN=C(N=C2N)NC3CCN(CC3)S(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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