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Bempedoic acid (ETC-1002)
僅限科研使用
Bempedoic acid (ETC-1002)
別名: ESP-55016
Bempedoic acid (ETC-1002)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。
Bempedoic acid (ETC-1002) Chemical Structure
CAS: 738606-46-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S795301
DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.13%
99.13
Bempedoic acid (ETC-1002)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bempedoic acid (ETC-1002)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機制主要是靶向兩種肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進線粒體長鏈脂肪酸的氧化[1]。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生。ETC-1002的這些調(diào)節(jié)可溶性炎癥因子的效果可被LKB1 siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機制來激活AMPK、發(fā)揮其抗炎癥效果[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞 | ||
| 濃度 | 30μM or 100μM | |||
| 孵育時間 | 12小時 | |||
| 方法 | 初級大鼠肝細胞和已分化的人單核來源的巨噬細胞用不同濃度的ETC-1002處理12小時，用無血清的RPMI 1640培養(yǎng)基（含12 mM HEPES, 10000 U/ml 青霉素和 100 μg/ml 鏈霉素）配制ETC-1002的工作溶液。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR |
|
23118444 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)實驗，ETC-1002抑制硫膠質(zhì)誘導的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細胞特異marker 4F/80的表達[2]。ETC-1002是一種處于非活化狀態(tài)的前體藥物，在體內(nèi)通過內(nèi)源性肝臟ACS活性轉(zhuǎn)化為ACL抑制劑（活化狀態(tài)，ECT-1002-CoA）[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6雄鼠 |
| Dosages | 10 ml/kg | |
| Administration | 腹膜腔內(nèi)注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05694260 | Recruiting | Hypercholesterolemia |
Esperion Therapeutics Inc. |
January 12 2023 | Phase 2 |
| NCT04929249 | Completed | Atherosclerotic Cardiovascular Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 25 2021 | Phase 3 |
| NCT02659397 | Completed | Hyperlipidemia |
Esperion Therapeutics Inc. |
December 2015 | Phase 2 |
| NCT02178098 | Completed | Hypercholesterolemia|Hypertension |
Esperion Therapeutics Inc.|Medpace Inc. |
June 16 2014 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 344.49 | 分子式 | C19H36O5 |
| CAS號 | 738606-46-7 | SDF | Download Bempedoic acid (ETC-1002) SDF |
| Smiles | CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (197.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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