Givinostat (ITF2357)

目錄號(hào)：S2170 Purity: 99.77%

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

Givinostat (ITF2357) Chemical Structure

CAS: 732302-99-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2636.53	現(xiàn)貨
5mg	1408.12	現(xiàn)貨
50mg	7945.98	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

Givinostat (ITF2357)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Entinostat (MS-275) TSA (Trichostatin A) Mocetinostat (MGCD0103) RGFP966 Tubastatin A Ricolinostat (ACY-1215) Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl MC1568 Tubastatin A HCl PCI-34051 Tacedinaline (CI994) LMK-235 Fimepinostat (CUDC-907) Tubacin TMP269 AR-42 Sodium butyrate Pracinostat (SB939) Santacruzamate A (CAY10683) Abexinostat (PCI-24781) (-)-Parthenolide CUDC-101 Dacinostat (LAQ824) CAY10603 RG2833 (RGFP109) Tasquinimod Tucidinostat (Chidamide) TMP195 Nexturastat A Droxinostat Domatinostat (4SC-202) Scriptaid 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) M344 Resminostat Citarinostat (ACY-241) BG45 WT161 ACY-738 HPOB ITSA-1 (ITSA1) Tubastatin A TFA TC-H 106 SIS17 ACY-775 BML-210 (CAY10433) TH34 Raddeanin A	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

特性

ITF2357是組蛋白脫乙?；?HDACs)口服有效抑制劑。

靶點(diǎn)

HD1-B ^[1] (Cell-free assay)	HD2 ^[1] (Cell-free assay)	HD1-A ^[1] (Cell-free assay)
7.5 nM	10 nM	16 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ITF2357作用于LPS刺激培養(yǎng)的人類外周血單核細(xì)胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的釋放，IC50為10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18聯(lián)用, 降低IFNγ和IL-6產(chǎn)生，IC50為12.5-25 nM。^[1] ITF2357作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)細(xì)胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有細(xì)胞毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內(nèi)部凋亡通路,上調(diào) p21,下調(diào)Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于葉間細(xì)胞基質(zhì)細(xì)胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ產(chǎn)生達(dá)80-95%。^[2]在有炎癥的情況下，ITF2357有利于β細(xì)胞存活。ITF2357濃度為25和250 nM時(shí)，提高胰島細(xì)胞存活力,增強(qiáng)胰島素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2釋放,降低NO產(chǎn)生,及降低凋亡率。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	合成復(fù)合物抑制HDAC的酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	加入100 μL底物(2×10⁵ cpm), 40 μL buffer(50 mM Tris-HCl,pH 為8.0,750 mM NaCl,5 mM PMSF,50% 甘油)和95 μL蒸餾水到5 μL天然細(xì)胞抽提物中開始實(shí)驗(yàn)。加入50 μL ITF2357測(cè)定抑制HDAC的情況?；旌衔镌谑覝叵聹赜^(guò)夜，加入50 μL 含259 μL 37% HCl和溶于1 mL 蒸餾水的28 μL乙酸溶液終止反應(yīng)。使用600 μL 乙酸乙酯通過(guò)有機(jī)溶劑萃取分離從底物中釋放的[³H]乙酰殘基, 200 μL 有機(jī)相加到標(biāo)準(zhǔn)閃爍液中,使用beta-計(jì)數(shù)器測(cè)定放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	外周血管單核細(xì)胞(PBMCs)
	濃度	1 nM - 1 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	沖洗后,分離的PBMCs懸浮在含5×10⁶/mL 5%FCS的RPMI培養(yǎng)基中, 加到50mL錐形聚丙烯管中, 4^oC下放置過(guò)夜。第二天早上，PBMCs加到96孔板上，每孔100 μL。加入ITF2357測(cè)定抑制效果，板在37^oC下溫育1小時(shí)，使用LPS或其他刺激物刺激細(xì)胞，每孔最終體積為200 μL。37^oC下溫育24小時(shí)后，移除懸浮物，-80^oC保存，用于測(cè)定細(xì)胞因子實(shí)驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	SOD2(K68) / SOD2 / p53(K120) / p53(K382) / p53 / p65(K310) / p65 pERK / ERK / pJNK / JNK / pp38 / p38 PARP / Cleaved PARP / Pro-Caspase 7 / Cleaved caspase 7 / Pro-caspase 3 / Cleaved Caspase 3 CHK1 / p53 / p21 α-SMA / TGF-β1 / VEGF		26217084

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作用于鼠，降低LPS誘導(dǎo)的血清TNFα和IFNγ達(dá)50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血單核細(xì)胞，不會(huì)抑制CD3抗體誘導(dǎo)的細(xì)胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作用于伴刀豆球蛋白-A誘導(dǎo)的肝炎, 明星降低肝臟損傷。^[1] ITF2357按10 mg/kg劑量作用于體內(nèi)注射AML-PS細(xì)胞系的SCID鼠，明星延長(zhǎng)壽命。^[2] ITF2357按10 mg/kg劑量作用于閉合性顱腦損傷(CHI)鼠模型, 促進(jìn)神經(jīng)行為恢復(fù), 降低神經(jīng)元惡化,降低損傷程度,且誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)凋亡。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	分別為以下鼠：LPS誘導(dǎo)的血清細(xì)胞因子: BALB/c; CD3抗體誘導(dǎo)的細(xì)胞因子: CD1; 伴刀豆球蛋白A(Con A)誘導(dǎo)的急性肝炎:BALB/c或 C57Bl6
	Dosages	0.01-50 mg/kg
	Administration	溶于100 μL水，口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05933057	Recruiting	Duchenne Muscular Dystrophy	Italfarmaco	February 19 2024	Phase 3
NCT05860114	Completed	Drug Drug Interaction	Italfarmaco	March 21 2022	Phase 1
NCT05845567	Completed	Drug Drug Interaction	Italfarmaco	March 21 2022	Phase 1
NCT01901432	Completed	Polycythemia Vera	Italfarmaco	October 2013	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Leoni F, et al. Mol Med, 2005, 11(1-12), 1-15. [2] Golay J, et al. Leukemia, 2007,21(9), 1892-1900. [3] Lewis EC, et al. Mol Med, 2011, 17(5-6), 369-377. [4] Shein NA, et al. FASEB J, 2009, 23(12), 4266-4275. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Leoni F, et al. Mol Med, 2005, 11(1-12), 1-15.
[2] Golay J, et al. Leukemia, 2007,21(9), 1892-1900.
[3] Lewis EC, et al. Mol Med, 2011, 17(5-6), 369-377.

[4] Shein NA, et al. FASEB J, 2009, 23(12), 4266-4275.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	475.97	分子式	C₂₄H₂₇N₃O₄.HCl.H₂O
CAS號(hào)	732302-99-7	SDF	Download Givinostat (ITF2357) SDF
Smiles	CCN(CC)CC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)COC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C(=O)NO.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.1 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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