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PHA-793887

PHA-793887是一種新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制劑，IC50分別為8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9選擇性高6倍以上。PHA-793887 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。

PHA-793887 Chemical Structure

PHA-793887 Chemical Structure

CAS: 718630-59-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2044.19 現(xiàn)貨
5mg 1408.71 現(xiàn)貨
10mg 2614.41 現(xiàn)貨
50mg 7943.39 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S148701 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.64%
99.64

PHA-793887相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human A2780 cells Function assay 3 μM Inhibition of CDK in human A2780 cells assessed as accumulation of hypophosphorylated form of retinoblastoma protein at 3 uM by immunohistochemistry 20153204
human A2780 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human A2780 cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.09 μM 20153204
human HCT116 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.163 μM 20153204
human COLO205 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.188 μM 20153204
human C-433 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human C-433 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.285 μM 20153204
human DU145 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human DU145 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.303 μM 20153204
human A375 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human A375 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.396 μM 20153204
human PC3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.601 μM 20153204
human MCF7 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=1.284 μM 20153204
human BxPC3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=3.444 μM 20153204
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 PHA-793887是一種新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制劑，IC50分別為8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9選擇性高6倍以上。PHA-793887 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。
特性 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制劑。
靶點(diǎn)
CDK5/p25 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA [1]
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)		 CDK7/CyclinH [1]
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
5 nM 8 nM 8 nM 10 nM 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PHA-793887抑制許多腫瘤細(xì)胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50為88nM–3.4 μM。[1] PHA-793887作用于白血病細(xì)胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1時(shí)有細(xì)胞毒性, IC50為0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激處理的外周血單核細(xì)胞或CD34+造血干細(xì)胞時(shí)沒有細(xì)胞毒性。PHA-793887作用于白血病細(xì)胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2?1 μM時(shí)調(diào)節(jié)cyclin E和cdc6表達(dá)，5 μM時(shí)誘導(dǎo)凋亡。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) CDK激酶實(shí)驗(yàn)
在激酶buffer中加入ATP/33Pγ-ATP混合物,底物,和特定酶(0.7?100 nM)，最終體積為30 μL, 然后加入PHA-793887 (1.5 nM–10 μM)室溫下反應(yīng)30到90分鐘。溫育后，反應(yīng)停止，使用SPA, Dowex樹脂, 或Multiscreen磷酸纖維素濾膜，從未滲透的放射性ATP中分離磷酸化底物，方法如下：(1) SPA實(shí)驗(yàn)。加入100 μL PBS，32 mM EDTA，0.1% TritonX-100，500 μM ATP,和1 mg鏈霉素包被的SPA片，終止反應(yīng)。溫育20分鐘，獲取底物后，100 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到包含100 μL 5 MCsCl的Optiplate 96孔板上, 豎立4小時(shí)使分層到板的另一端，使用TopCount 測(cè)量磷酸化底物。(2) Dowex樹脂實(shí)驗(yàn)。加入150 μL樹脂/甲酸鹽, pH為3.00,終止反應(yīng)，獲取未反應(yīng)的33Pγ-ATP, 在溶液中從磷酸化底物中分離。60分鐘后，50 μL上清液轉(zhuǎn)移到Optiplate 96孔板上。加入150 μLMicroscint40,使用TopCount計(jì)算放射性。(3) Multiscreen實(shí)驗(yàn)。加入10 μL EDTA (150 mM)，終止反應(yīng)。100 μL 轉(zhuǎn)移到MultiScreen板上，使底物結(jié)合到磷酸纖維素過濾器上。用MultiScreen過濾系統(tǒng)過濾的100 μL H2PO4 (75 mM)沖洗板，沖洗三次。烘干，加入100 μL Microscint 0,使用TopCount計(jì)算放射性。通過回歸曲線分析IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A2780細(xì)胞
濃度 0.1 nM–1 μM, 溶于DMSO.
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 細(xì)胞接種在96或384孔板上，每cm2濃度為1×104 到3×104。24小時(shí)后，用連續(xù)稀釋的PHA-793887處理細(xì)胞。處理72小時(shí)后，通過CellTiter-Glo實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞數(shù)。使用sygmoidal設(shè)備測(cè)定IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人類卵巢癌A2780,結(jié)腸癌HCT-116,和胰臟癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。[1] PHA-793887(20mg/kg)作用于攜帶K562和HL60細(xì)胞的移植瘤模型, 原代白血病擴(kuò)散細(xì)胞模型,和復(fù)發(fā)Philadelphia-陽性急性淋巴性白血病患者體內(nèi)獲得的高負(fù)擔(dān)擴(kuò)散性ALL-2模型具有高效性。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶人類卵巢癌A2780,結(jié)腸癌 HCT-116和胰臟癌BX-PC3細(xì)胞的鼠移植瘤模型
Dosages 10, 20, 和30 mg/kg
Administration 靜脈注射，每天一次。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 361.48 分子式

C19H31N5O2
CAS號(hào) 718630-59-2 SDF Download PHA-793887 SDF
Smiles CC(C)CC(=O)NC1=NNC2=C1CN(C2(C)C)C(=O)C3CCN(CC3)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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