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TTNPB

別名: Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183 中文名稱：芳香維甲酸

TTNPB是有效的RAR激動(dòng)劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。

TTNPB Chemical Structure

TTNPB Chemical Structure

CAS: 71441-28-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
10mg 1180.26 現(xiàn)貨
50mg 3841.17 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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TTNPB相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM 25305688
CV-1 cells Function assay Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm 8308867
HL60 cells Cytotoxicity assay In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM 11128648
HeLa cells Function assay Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control 18951029
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生物活性

產(chǎn)品描述 TTNPB是有效的RAR激動(dòng)劑, 抑制與[3H]tRA結(jié)合,作用于人類RARα, β, 和 γ, IC50分別為5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
靶點(diǎn)
RARβ [1]
(cell-free assay)		 RARα [1]
(cell-free assay)		 RARγ [1]
(cell-free assay)
4.5 nM 5.1 nM 9.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TTNPB以高親和力結(jié)合到核視黃酸受體，抑制[3H]tRA與mRARα, β, 以及γ的結(jié)合，其IC50分別為3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。[1] 在使用條件培養(yǎng)基72小時(shí)后，TTNPB增加JEG-3細(xì)胞中小鼠RARs的轉(zhuǎn)錄活性，對(duì)mRARα, β,以及γ的EC50分別為2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。[2] TTNPB通過(guò)誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯，抑制正常人體乳腺上皮細(xì)胞（HMECs）和雌激素受體-陽(yáng)性（ER-陽(yáng)性）乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。[3] TTNPB引起ES-D3細(xì)胞分化的濃度依賴性減少。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 結(jié)合實(shí)驗(yàn)
結(jié)合實(shí)驗(yàn)如先前所述進(jìn)行(Allenby et al., 1993, 1994)。簡(jiǎn)言之，將標(biāo)記的和未標(biāo)記的類視黃酸添加到核葉或胞質(zhì)部分的乙醇中，使加入乙醇的總量在所有試管中保持不變，并且不超過(guò)培養(yǎng)基體積的2％。該受體制劑與類視黃醇在4℃下培養(yǎng)4-6小時(shí)。平衡態(tài)實(shí)現(xiàn)之后，交聯(lián)葡聚糖PD-10脫鹽柱被用于從游離的放射性配體中分離結(jié)合的放射性配體。對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)定法，不同濃度的未標(biāo)記的競(jìng)爭(zhēng)性配體與適當(dāng)?shù)暮诵◇w或胞質(zhì)溶膠在固定濃度的[3H]tRA (sp. act. 49.3 Ci/mmol)或者 [3H]9-cis RA (sp. act. 24.0 Ci/mmol)存在下被培育。[3H] tRA和[3H]9-cis RA在核受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中的終濃度為5nM。[3H] tRA在CRABP結(jié)合實(shí)驗(yàn)中的終濃度為30 nM。計(jì)算出的IC50s如上所訴(DeLean et al., 1978)。對(duì)于飽和動(dòng)力學(xué)，在100倍摩爾過(guò)量對(duì)應(yīng)的未標(biāo)記類視黃醇存在（非特異性結(jié)合）或不存在（完全結(jié)合）下，增加濃度的放射性配體([3H]tRA sp. act. 49.3 Ci/mmol, [3H]TTNPB sp. act. 5.5 Ci/ mmol)被加入到適當(dāng)受體亞型的核葉中。特異性結(jié)合被定義為總結(jié)合減去非特異性結(jié)合。飽和動(dòng)力學(xué)的計(jì)算如前所述(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 T47D細(xì)胞和184細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 8-12天
方法 人類乳腺上皮細(xì)胞被維持在乳腺上皮基礎(chǔ)培養(yǎng)基（MEBM)中, 用乳腺上皮生長(zhǎng)培養(yǎng)基（MEGM）試劑盒進(jìn)行增補(bǔ)。184和184B5細(xì)胞被維持在MEBM不含鈉-碳酸氫鹽(MEBM-SBF)中，用MEGM試劑盒進(jìn)行增補(bǔ)，異丙腎上腺素(10 μM)，以及轉(zhuǎn)鐵蛋白(5 微克/毫升)。MCF10A細(xì)胞系被維持在DME/F12中，其包含5%高溫滅活的馬血清，青霉素/鏈霉素(100 微克/毫升以及100微克/毫升)，氫化可的松(1.4μM)，胰島素(10微克/毫升)，霍亂霉素(100納克/毫升)，以及表皮生長(zhǎng)因子(20納克/毫升)。乳腺腫瘤細(xì)胞被維持在改進(jìn)過(guò)的MEM 鋅選擇性培養(yǎng)基中，其包含10%牛胎兒血清，1%谷氨酸鹽，以及1%青霉素/鏈霉素。對(duì)于生長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞在培養(yǎng)基中用不同的類視黃酸處理特定天數(shù)，在T47D細(xì)胞中治療每隔一天發(fā)生變化，在184細(xì)胞中治療每?jī)商彀l(fā)生一次變化。細(xì)胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性細(xì)胞增殖試驗(yàn)測(cè)定。該比色試驗(yàn)確定樣本中活細(xì)胞的數(shù)量。每個(gè)代表樣本的點(diǎn)以一式四份進(jìn)行采樣。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TTNPB（0.25毫克/千克）通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生長(zhǎng)抑制。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 對(duì)激素敏感（HS)和不敏感（HI）品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型。
Dosages ~0.25 毫克/千克
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 348.48 分子式

C24H28O2
CAS號(hào) 71441-28-6 SDF Download TTNPB SDF
Smiles CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (43.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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