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Doxapram HCl

中文名稱：鹽酸多沙普侖

Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3異二聚體通道功能，EC50分別為410 nM, 37 μM, 9 μM。

Doxapram HCl Chemical Structure

Doxapram HCl Chemical Structure

CAS: 7081-53-0

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Doxapram HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3異二聚體通道功能，EC50分別為410 nM, 37 μM, 9 μM。
靶點(diǎn)
TASK-1 [1] TASK-1/TASK-3 heterodimeric [1] TASK-3 [1]
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Doxapram以劑量依賴的方式同時(shí)抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超極化和去極化電位下都具有抑制作用，并且作用不受細(xì)胞外鉀離子濃度影響。據(jù)說，TASK-1的羧基末端結(jié)構(gòu)域?qū)oxapram的抑制作用是重要的。在顯著增大的濃度下，Doxapram也會(huì)抑制TRESK，TASK-2，和TREK-1(EC50s 分別為240 μM，460 μM，以及>1 mM)。Doxapram對(duì)氟烷上的MAC沒有影響。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Doxapram是一種興奮劑。呼吸興奮作用由與呼吸率輕微增加相關(guān)的呼吸容量的增加表明。 Doxapram給藥后可能導(dǎo)致血管收縮反應(yīng)。 平均半衰期為3.4小時(shí)(范圍為2.4-4.1小時(shí))，平均表觀分布容積為1.5毫克/千克，總體清除率為370毫升/分鐘。Doxapram的腸溶膠囊初始延遲后被快速吸收，全身有效性大約為60%。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性日本白兔
Dosages 0.25 毫克/千克/小時(shí)，0.50 毫克/千克/小時(shí)
Administration 輸注
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03894189 Unknown status
Weaning Failure
Beni-Suef University
 May 2019 Not Applicable
NCT02421068 Completed
Premature Birth
Sinno H.P. Simons|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)|Centre for Human Drug Research Netherlands|Radboud University Medical Center|Erasmus Medical Center
 August 2014 --
NCT00389909 Completed
Premature Infants|Apnea
Jean Michel Hascoet|Maternite Regionale Universitaire
 November 2006 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 432.98 分子式

C24H30N2O2.HCl.H2O
CAS號(hào) 7081-53-0 SDF Download Doxapram HCl SDF
Smiles CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 25 mg/mL (57.73 mM)

Ethanol : 2 mg/mL (4.61 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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