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BX-912
BX-912是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高9和105倍。與 GSK3β相比，對 PDK1的選擇性是600倍。
BX-912 Chemical Structure
CAS: 702674-56-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S127501
DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
BX-912相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | PDK1 PDK2 PDK3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | JX06 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BX-912是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為12 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高9和105倍。與 GSK3β相比，對 PDK1的選擇性是600倍。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分別為0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于腫瘤細胞，阻斷PDK1/Akt信號，在培養(yǎng)中也抑制多種腫瘤細胞的貼壁依賴型生長(比如PC-3細胞)或者誘導(dǎo)凋亡。許多癌細胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在軟瓊脂中培養(yǎng)的組織對BX912的敏感性比在組織培養(yǎng)塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信號通路的細胞生存一致，這對沒有粘附的細胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制劑。BX912是PDK1 活性的競爭性抑制劑，BX912 結(jié)合到PDK1的ATP結(jié)合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用與PDK1激活位點相似的位點。BX912顯著提高的含4 N DNA的MDA-468 細胞數(shù), 且使細胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116細胞生長，按1 μM劑量處理抑制率達96%。BX912有效抑制細胞生長，IC50為0.32μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶實驗 | |||
| 直接激酶法測定PDK1，耦合法測定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2調(diào)節(jié)的AKT2激活。聯(lián)合實驗中, 60 μL終實驗混合物包括: 15 mM MOPS, pH 為7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫蘇糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg純化的重組人類PDK1,及172 ng純化的重組人類AKT2。室溫下溫育2小時后，生物素標簽的肽段從10 μL實驗混合物中轉(zhuǎn)移到鏈酶親和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta計數(shù)器上測定產(chǎn)物。形成的產(chǎn)物和溫育時間及加入的PDK1和未激活的AKT2量相關(guān)。 加入非合適量的PDK1，用來測定AKT2抑制劑激活，及PDK1或AKT2的抑制劑BX912。測定PDK1活性, 60 μL終實驗混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 為7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巰基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 純化的重組人類。室溫下溫育4小時，加入25 mM EDTA，在P81磷酸纖維素紙上染色一部分反應(yīng)混合物。濾紙用0.75% 磷酸沖洗三次，用丙酮沖洗一次。烘干后，使用感光成像儀測定肽段。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-468, MDA-453 | ||
| 濃度 | 0.001-1 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103個細胞接種在96孔板上，過夜。每孔加入溶于1% DMSO和生長培養(yǎng)基(DMSO最終濃度為0.1%)的10 μL BX912, 震蕩處理。細胞溫育72小時，加入10 μL代謝染料測定活力。在450 nm處測定WST-1信號。 | |||
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 471.35 | 分子式 | C20H23BrN8O |
| CAS號 | 702674-56-4 | SDF | Download BX-912 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (199.42 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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